182009. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált pirido [1,2-a] pirimidinek, pirrolo [1,2-a] pirimidinek azepino [1,2-a] pirimidinek előállítására
182.009 nos képletü vegyületet - mely képletben E, R1, R2, r3f r\ B^, R6, m, n 6a a szaggatott vonal jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott - valamely szerves vagy szervetlen savval reagáltak juk. 5* A 4. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy szervetlen savként hidrogénhalogenidet alkalmazunk. 6. Az 1-5. igénypontok szerinti eljárás foganatositási módja, az /!/ általános képletü vegyületek kvaterner sóinak -ahol a képletben B, R1, R2, r5, r6, n és m jelentése az 1. igénypont tárgyi kör C/ vagy D/ pontjában megadott, b5 és R4 e„ gyüttesen veg^értékvonalat alkot és a szaggatott vonal adott esetben jelenlévő kettős kötést jelöl - előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely /!/ általános képletü vegyületet - mely képletben B, R1, r2, r3, r5, r6, n és m jelentése az 1. igénypont tárgyi kör C/ vagy D/ pontjában megadott, r3 és R^ együttesen vegyértékvonalat alkot és a szaggatott vonal adott esetiben jelenlévő kettős kötést jelöl - alkilezőszerrel reagáltatunk. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy alkilezőszerként alkilhalogenidet vagy dialkilszulfátot alkalmazunk. 8. Az 1. igénypont a/ eljárásának foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy katalizátorként Baney-nikkelt vagy palládiumot alkalmazunk. 9» Az 1. igénypont b/ vagy o/ eljárásának foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy komplex fémhidridként nátriumbórhidridet alkalmazunk. 10. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 1. igénypont szerint előállított /I/ altalános képletü vegyületet - mely képletben R, Rl, R2, r3, Rá-, r5, R6, n és m, valamint a szaggatott vonal jelentése az 1. igénypont tárgyi körének C/, D/ és E pontjában megadott azzal a megkötéssel, ha m = 1 és a piridopirimidingyürü 2,5-, 6,7-, 8,9 es 1,9& helyzetében kettős kötés van jelen és i/Rl és r2 jelentése hidrogénatom, akkor E jelentése 9-hidroxi-, 9-metil-, 9-klór-, 9-bróm-, 9-karboxil-, 9-karbamoil-, 9-metoxi-kârbonil-, 9-terc-butil-, 8-mstil-, B-etil-. 8-klór-, 8-bróm-, 8-propil-f 8-izopropil-, ö-karbcxil-csoporttol eltérő, vagy ii/ Rl jelentese 8-metil-csöpört és R2 hidrogénatom, akkor R jelentése 9-karboxll- vagy 9-metil-csoporttói eltérő, vagy iii/ B1 jelentése 8-etil-csoport és r2 jelentése hidrogénatom, akkor R jelentése 9-etil-csoporttól eltérő - savaddicios sóját vagy kvaterner sóját inéra, gyógyászatilag alkalmas szilárd vagy folyékony higitó vagy hordozóanyaggal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk. 1 db rajz F.k.: Hlmar Zoltán Országoi Találmányi Hivatal 70 - OTH - 84.068 41
