182009. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált pirido [1,2-a] pirimidinek, pirrolo [1,2-a] pirimidinek azepino [1,2-a] pirimidinek előállítására
182.009 miáin-hidroklorid, 115 g burgoriyakeményitő porkeverékét 5 g zselatin 50 g desztillált viz, 5 g 2N sósav és 60 g 90 térfogatszázalékos etanol oldatával alkalmas gyuxó-kevexő bexendezésben nedvesitjük. majd 0.5 mm-es fonalközü szitán gxanulálva 40°C-on szár it jak. Az igy készült granulátumot 0,15 mm-es fonalközü szitán xegxanuláljuk és 25 g bux^onyakeményitő, 25 g talkum és 5 g steaxinsav homogén poxkevexékével elkeverve kemény zselatin kapazullába exxe alkalmas töltő berendezéssel 0,155 g-os beállítással kiszereljük. A kész kapszullát szokásos módon csomagoljak. 111. példa 10(1 mg-os tabletta, bevonatos tabletta vsgy drazsé készítései A 112. példa szerint elkészített granulátumot erre alkalmas tablettázo berendezés segítségével 0,155 g-os beállítással tablettává formáljak. A kész tablettát önmagában ismert módon filmbevonattal látjuk el, vagy cukorbevonattal drazsévá formáljuk. 112. példa 50 mg-os injekció előállításai Injekció készítésre alkalmas üvegkörtében 500 g 2,5-trlme t i 1 én-6-m éti 1-4- oxo-4H-p í r i do QI» 2-aI p i r im id i n-h i dr oki or i db ól, 17 g nátrium-kloridból, 5 g nátrium-piroszulfitból és injekciós minőségű desztillált vízből összesen 10000 cir.5 térfogata oldatot készítünk önmagában ismert módon. A közel izotoniás és izohirdiás oldatot 1,1 cm5 beállítással nitrogéngáz atmoszférában ampullázzuk. A sterilezés 120°C-on 50 percig történik. Szabadalmi igénypontok ._ 1. Eljárás /!/ általánog. képletü szubsztituált pirido ll,2-iJ pir imidinek, pirrolo £i?2-a}pir imidinek, azepino ÍL,2-a/ pirimidinek, savaddiciós sóik es Icvaterner sóik előállítására - mely képletben A/ n = 0, m = 1 9 1 1 O B, R és R^ jelentése hidrogénatom R* jelentése hidrogénatom pá jelentése hidrogénatom vagy és B^ együttesen vegyértékvonalat alkotnak, p5 jelentése hidrogénatom R^ jelentése hidrogénatom, vagy R^ és E^ együttesen vegyértékvonalat alkotnak, vagy B/ n = 0, m = 2 E jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomszámu alkilcsoport, R^ és r2 jelentése hidrogénatom, S3 jelont ése hidrogénatom, E^ jelentése hidrogénatom, vagy B5 és Rá- együttesen vegyértékvonalat alkotnak, 37
