181997. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hexahidroazepin-, piperidin- és pirrolidin- származékok előállítására
19 181897 20 tében — vagy egy brómozószerrel, előnyösen N-brónt-szukcinimiddel aromatizálunk és — kisszénatomszámú alkilcsoportot bevezetve — adott esetben O-alkilezünk és kívánt esetben egy keletkezett (II) általános képletű vegyületet, ahol R1 hidrogénatom és n értéke 2, 3 vagy 4 és R3' hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, C-alkilezünk, és kívánt esetben egy keletkezett (II) általános képletű vegyületet, ahol R3' hidrogénatomot jelent, és n, R1 és R2 a fenti, N-alkilezünk, N-alkenilezünk vagy N-alkinilezünk, majd a keletkezett (II) általános képletű vegyületet, ahol n, R2 és R3' a fenti és R1 rövidszénláncú alkilcsoport, redukáljuk, vagy a2) egy I általános képletű vegyületet, ahol n a fent megadott, R hidrogénatom vagy kisszénatomszámú alkilcsoport és R1 hidrogénatom vagy kisszénatomszámú alkilcsoport, valamely réz(II)-halogeniddel — adott esetben lítium-halogenid jelenlétében —, halogénnel, előnyösen jóddal vagy brómmal — adott esetben alkohol jelenlétében — vagy egy brómozószerrel, előnyösen N-bróm-szukcinimiddel aromatizálunk és — kisszénatomszámú alkilcsoportot bevezetve — adott esetben O-alkilezünk, és kívánt esetben egy keletkezett II általános képletű vegyületet, ahol R1 hidrogénatom és n értéke 2, 3 vagy 4 és R3 ' hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, C-alkilezünk, és kívánt esetben egy keletkezett II általános képletű vegyületet, ahol R3' hidrogénatomot jelent és n, R1 és R2 a fenti, N-alkilezünk, N-alkenilezünk vagy N-alkinilezünk, majd a keletkezett II általános képletű vegyületet, ahol n, R2 és R3' a fenti és R1 rövidszénláncú alkilcsoport, redukáljuk, és kívánt esetben az a{ vagy a2 eljárás szerint kapott III általános képletű vegyületben, melyben R8 a fent megadott, de hidrogénatomtól eltérő, azéterező csoportot lehasítjuk, és kívánt esetben egy keletkezett III általános képletű vegyületben, ahol R3 jelentése hidrogénatom, az R3 csoportot kisszénatomszámú alkil-, kisszénatomszámú alkenil- vagy kisszénatomszámú alkinilcsoporttá N-alkilezzük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületek előállítására, ahol n, R1 és R2 az 1. igénypontban megadott és R3' hidrogénatom, vagy kisszénatomszámú alkilcsoport, egy I általános képletű vegyületet, ahol n, R és R1 az 1. igénypontban megadott, aromatizálunk, és kívánt esetben 0-(kisszénatomszámú)-alkileziink és olyan II általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 kisszénatomszámú alkilcsoport, valamely R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó II általános képletű vegyületet C-alkilezünk, és kívánt esetben olyan II általános képletű vegyületek előállítására, ahol R3' kisszénatomszámú alkilcsoport, egy olyan II általános képletű vegyületet, ahol R3' hidrogénatom, valamely fent megadott csoporttal N-alkilezünk, és a keletkezett II általános képletű vegyületet, ahol n, R1 és R2 az 1. igénypontban megadott és R3' hidrogénatom vagy kisszénatomszámú alkilcsoport, redukáljuk, és kívánt esetben olyan III általános képletű vegyületek előállítására, ahol R8 hidrogénatom, egy keletkezett, R8 helyén kisszénatomszámú alkilcsoportot tartalmazó III általános képletű vegyületet éterhasításnak vetünk alá. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az I általános képletű vegyület aromatizálását olyan IT általános képletű vegyületté, ahol R2 hidrogénatom, valamely réz(II)-ha!ogeniddeI történő kezeléssel, lítium-halogenid jelenlétében vagy anélkül végezzük. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az I általános képletű vegyület aromatizálását brómmal végezzük. 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az I általános képletű vegyület aromatizálását és 0-(kisszénatomszámú)-alkilezését olyan II általános képletű vegyületté, ahol R2 kisszénatomszámú alkilcsoport, brómmal, kisszénatomszámú alkanol jelenlétében, vagy valamely brómozószerrel kisszénatomszámú alkanolt tartalmazó oldószerben végezzük. 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan I általános képletű vegyületből indulunk ki, ahol R1 hidrogénatom és n és R az 1. igénypontban megadott. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az I általános képletű vegyüld — ahol R1 hidrogénatom — aromatizálását és adott esetben 0-(kisszénatomszámú)-alkilezését II általános képletű vegyületté — ahol R hidrogénatom -r, majd olyan II általános képletű vegyületté valamely alkilhalogeniddel történő C-(kisszénatomszámú)-alkilezését, ahol R1 kisszénatomszámú alkilcsoport, erős bázis jelenlétében végezzük. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan III általános képletű vegyület előállítására, ahol n értéke 4, R3 metilcsoport, R7 etilcsoport és R8 hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy olyan I általános képletű vegyületből indulunk ki, ahol n értéke a fent megadott, R1 etilcsoport és R metilcsoport. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 4 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági ér- Jogi Könyvkiadó igazgatója 86.5592.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen Felelős vezető: Benkő Tstván vezérigazgató
