181974. lajstromszámú szabadalom • Baktériumellenes, új szinergetikus gyógyszer készítmények előállítására
11 181974 12 6. kísérlet A 3. kísérletben leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy a meticillin-nátrium helyett kálium-klavulanátot alkalmaztunk, a kórokozó baktériumok pedig a 3—5. ábra szerintiek, amelyeket 108 csíra/ml helyett 106 csíra/ml mennyiségben oltottunk be, így a 3., 4. és 5. ábra szerinti eredményeket kaptuk. Az 1—6. kísérletekben ismertetett eredmények jellemzőek a találmány szerinti baktériumellenes készítmények farmakológiai hatására. Ha ß-laktäm-gyürüt tartalmazó más p-laktamáz gátló vegyületeket, így oxaciilint, kloxacillint, dikloxacillint, flukloxacillint, meticillint, mint (j-laktamáz-gátlót és 7 ß-(D-a-cianometil-tioacetamido)-7«-metoxi-3-[5-(l-metil-l,2,3,4-tetrazolil)-tiometil]-A3-cefém-4-karbonsavat vagy ezek nátriumsóit használjuk keverékben, akkor az 1. kísérlet szerint eljárva hasonló eredményeket kapunk, mint a meticillin-nátriummal és a kálium-klavulanáttal (9—13. táblázat). Ha a T-1551—Na helyett más I általános képletű cefalosporint alkalmazunk, akkor ugyancsak hasonló 5 eredményeket kapunk, mint a T-1551—Na-mal. Az előzőekből kitűnik, hogy a találmány szerinti baktériumellenes gyógyszerkészítmények hatásosak olyan különféle megbetegedések gyógyítására, amelyek kórokozó organizmusai a megfelelő penicillinekre éscefalo- 10 sporinokra érzékeny baktériumok. A találmány szerinti készítmények igen jól alkalmazhatók például a belgyógyászat és az urológia körébe tartozó olyan különböző betegségek gyógyításában, amelyeket az I általános képletű cefalosporinokra vagy gyógyászatilag elfogadható 15 sóikra érzékeny baktériumok, így elsősorban Gramnegatív baktériumok okoznak. Ilyenek például az Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Proteus fajták stb. 9. táblázat Pseudomonas aeruginosa S—111 törzs Meti Ciliin-nátrium (ng/ml) 3200 . _ _ _ __ + + + + + — — — — — + + + + + 800 — ——-f~ + + + + — — — + + + + _L + 200 — — — + + ■+ + + + + — — — + + _i_ + + + + 50 — — — + + + + + + + — +-f+ + + + + + + 12,5 + + + + + + + + + + 0 + + + ~b + + + + + 200 50 12,5 3,13 0,78 0 T—1551 ([Ag/ml) 10. táblázat Escherichia coli TK—3 törzs Oxacillin (tig/ml) 2300--800 — — — + + + 200 + + + + + + 50 + + + + + + 12,5 + + 0 + + + 200 50 + + + + + + + + + + + + + + + + + + + • + + + _L_ + + +-f + +-f+ + ~b + + + + + + 4~ + + + +-f* + + + + + + + + + 4~ + + + + . + + + + + + 3,13 0,78 0 6 12,5 T-1551 Qig/ml)
