181974. lajstromszámú szabadalom • Baktériumellenes, új szinergetikus gyógyszer készítmények előállítására
23 181974 24 R1 acetoxi-, 5-(l-metil-l,2,3,4-tetrazoIil)-tio- vagy 2-(5- -metil-l,3,4-tiadiazolil)-tio-csoportot és R2 hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot jelent — vagy gyógyászatiig elfogadható sóját és 6- [ {[3-(2-kIór-fenil)-5-metil-4-izoxazolil]-karbonil}-amino]-3,3-dimetil-7-oxo-4-tia-l-azabiciklo[3.2.0Jheptán-2-karbonsav, 6-[3-(2,6-diklór-fenil)-5-metil-4-izoxazol-karboxamido]-3,3-dimetiI-7-oxo-4-tia-l-azabiciklo[3.2.0]heptán-2-karbonsav, 6-[3-(2-klór-6-fluor-fenil)-5-metil-4- -izoxazol-karboxamido]-3,3-dimetil-7-oxo-4-tia-1 -azabiciklo[3.2.0]heptán-2-karbonsav, 6-(2,6-dimetoxi-benzamido)-3,3-dimetil-7-oxo-4-tia-l-azabicikIo[3.2.0]heptán-2-karbonsav, 3,3-dimetil-6-(5-metil-3-fenil-4-izoxazoI-karboxamido)-7-oxo-4-tia-l-azabiciklo[3.2.0]heptán-2-karbonsav és 3-(p-hidroxi-etilidén)-7-oxo-4-oxa-l-azabicik!o[3.2.0]heptán-2-karbonsav egyikét adott esetben gyógyászatiig elfogadható só alakjában 1 : 0,04—1 : 5 súlyarányban összekeverve a gyógyszerkészítmények szokásos szilárd vagy folyékony hordozóanyagaival és adott esetben egyéb segédanyagaival együtt gyógyszerkészítménnyé dolgozzuk fel. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan I általános képletű cefém-4-karbonsavat alkalmazunk, amelynek képletében R1 5-(l-metil-l,2,3,4-tetrazolil)-tiocsoport és R2 hidroxilcsoport. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy ß-laktamäz inhibitorként a 3-( p-hidroxi-etilidén)-7-oxo-4-oxa-l-azabiciklo[3.2.0]heptán-2-karbonsavat vagy gyógyászatiig elfogadható sóját alkalmazzuk. ! 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy [i-laktamáz inhibitorként a 6-[{[3-(2-klór-fenil)-5-metil-4-izoxazolil]-karbonil}-amino]-3,3-dimetiI-7-oxo-4-tia-l-azabiciklo[3.2.0]heptán-2-karbonsavat vagy gyógyászatiig elfogadható sóját alkalmazzuk. 5 Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosí-5 tási módja, azzal jellemezve, hogy 3-laktamáz inhibitorként a 6-[3-(2,6-dikIór-fenil)-5-metil-4-izoxazoI-karboxamido]-3,3-dimetil-7-oxo-4-tia-l-azabiciklo[3.2.0]heptán-2-karbonsavat vagy gyógyászatiig elfogadható sóját alkalmazzuk. 10 6. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy ß-laktamäz inhibitorként a 6-[3-(2-klór-6-fluor-fenil)-5-metil-4-izoxazol-karboxamido]-3,3-dimetil-7-oxo-4-tia-l-azabiciklo[3.2.0]-15 hepián-2-karbonsavat vagy gyógyászatiig elfogadható sóját alkalmazzuk. 7. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy [í-laktamáz inhibitor-20 ként a 6-(2,6-dimetoxi-benzamido)-3,3-dimetil-7-oxo-4- -tia-l-azabiciklo[3.2.0]heptán-2-karbonsavat vagy gyógyászatiig elfogadható sóját alkalmazzuk. 8. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosí-25 tási módja, azzal jellemezve, hogy [i-iktamáz inhibitorként a 3,3-dimetil-6-(5-metil-3-fenil-4-izoxazol-karboxamido)-7-oxo-4-tia-l-azabiciklo[3.2.0]heptán-2-karbonsavat vagy gyógyászatiig elfogadható sóját alkalmazzuk. 30 9. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az I általános képletű vegyületet és a ß-laktamäz inhibitort 1 : 0,1—1 : 1,5 súlyarányban keverjük össze. 35 10. Az 1—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagokat összekeverve injekcióvá dolgozzuk fel. 6 db rajz, 2 képlettel és 5 diagrammal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 86.5590.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató
