181965. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, szubsztituált prolin-származékok előállítására
39 18J965 40 10. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja l-[3-(acetil-tio)-2-metil-propionil]-L-prolin előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-(tozil-oxi)-2-metil-propionil-kloridot L-prolinnal, majd tioecet-S-savval reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1976. december 22.) 5 11. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja l-(3-merkapto-2-D-metil-propionil)-L-prolin előállítására, azzal jellemezve, hogy L-prolint metakriloil-kloriddal, majd tioecet-S-savval reagáltatunk, és a kapott l-[3-(acetil-tio)-2-D-metil-propioni!]-L-prolint hid- 10 rolizáljuk. (Elsőbbsége: 1976. december 22.) 12. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja olyan 1 általános képletű szubsztituált L-prolinszármazék előállítására, amelynek képletében R hidroxilcsoportot, R, hidrogénatomot vagy 1—4 szénato- 15 mos alkilcsoportot, R2, R3 és R4 hidrogénatomot jelent, n értéke 1, azzal jellemezve, hogy L-prolint olyan III általános képletű sav kloridjával reagáltatunk, amelynek képletében X klór- vagy brómatom, Rj hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, R4 hidrogénatom, 20 n értéke 1, majd az R2S~ általános képletű szadiiddal — R2 az 1. igénypontban megadott — való reagáltatás után hidrolizáljuk. (Elsőbbségéé 1976. december 22.) 13. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja l-(3-merkapto-2-metil-propionil)-L-prolin előál- 25 lítására, azzal jellemezve, hogy a kénatomon kevés szénatomos alkanoilcsoporttal, benzilcsoporttal, trifenil-metilcsoporttal, tetrahidro-2-piranil-csoporttal, acetamido-metilcsoporttal védett 3-merkapto-2-metil-propionsavat L-prolinnal vagy 1—4 szénatomos alkilészteré- 30 vei reagáltatjuk, majd a védőcsoportot kívánt esetben az észternek szabad savvá való alakításával egyidejűleg eltávolítjuk. (Elsőbbsége: 1976. december 22.) 14. Eljárás hatóanyagként T általános képletű szubsztituált prolinszármazékot vagy izomerjét vagy bázissal 35 alkotott fiziológiailag elfogadható sóját — ebben a képletben R, R,, R2, R3, R4 és n az 1. igénypont tárgyi körében megadott — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti bármely eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyaggal együtt összekeverve gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. (Elsőbbsége: 1976. december 22.) 15. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként l-(3-merkapto-2-D-metil-propionil)-L-prolint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1976. december 22.) 16. Eljárás hatóanyagként I általános képletű szubsztituált prolinszármazékot vagy izomerjét vagy bázissal alkotott fiziológiailag elfogadható sóját — ebben a képletben R, R,, R2, Rj, R4és n a 2. igénypont tárgyi körében megadott — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2. igénypont szerinti bármely eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyaggal összekeverve gyógyszerkészítménynyé feldolgozzuk. (Elsőbbsége: 1976. február 13.) 17. Eljárás hatóanyagként I általános képletű szubsztituált prolinszármazékot vagy izomerjét vagy bázissal alkotott fiziológiailag elfogadható sóját — ebben a képletben R, Rj, R2, R3, R4 és n a 3. igénypont tárgyi körében megadott — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3. igénypont szerinti bármely eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyaggal összekeverve gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. (Elsőbbsége: 1976. június 21.) 4 db rajz A kiadásért felei: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 86.5589.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen Felelős vezető : Benkő István vezérigazgató
