181958. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1,2,3,3a-tetrahidro-indolo [3,2,1-de][1,5]-naftridin-származékok előállítására
21 181958 22 a kapott (I) általános képletű vegyületet, ahol R6 jelentése —COR7 csoport — melyben R7 jelentése a fenti — kívánt esetben — elszappanosítjuk, majd kívánt esetben — savkloriddá, előnyösen tionil-kloriddal, és — a savkloridot savamiddá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1976. december 24.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek — amelyek képletében Rí jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomszámú alkil-, 3-oxo-butil-, 3-hidroxi-butiI-csoport, ciklopropíl-metil-, -benzil-, halogén-benzil-, előnyösen fluor- vagy klór-benzil-csoport, acetil-, ciklopropil-karbonil-, benzoilcsoport vagy valamely —(CH2)nR' általános képletű csoport, ahol n jelentése 1 vagy 2, és R' jelentése metoxi-karbonil-, etoxi-karbonil-, vagy cianocsoport, R2 jelentése halogénatom vagy metilcsoport, R6 jelentése hidrogénatom vagy —COR7 általános képletű csoport, ahol R7 jelentése 1—4 szénatomszámú alkoxicsoport, hidroxil-, amino-, metil-amino-, dimetil-amino-, vagy ciklopropil-amino-csoport, kivéve azokat a vegyületeket, ahol R2 jelentése 10-helyzetű metilcsoport, és R, jelentése egyidejűleg hidrogénatom, 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, ciklopropil-metil-, halogén-benzil-, acetil-, benzoil-, metoxi-karbonil-etil-csoport, ciano-etilcsoport, benzilcsoport vagy ciklopropil-karbonilcsoport, vagy R2 jelentése 10-helyzetű halogénatom és R, jelentése egyidejűleg hidrogénatom, 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, ciklopropil-metil-csoport, 3-oxo-butilcsoport, 3-hidroxi-butil-csoport vagy etoxi-karbonilmetil-csoport, — valamint gyógyászatban alkalmazható savaddíciós sói, előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű triptaminszármazékot — amelynek képletében R jelentése hidrogénatom és R2 jelentése halogénatom vagy metilcsoport —, valamely a-helyzetben ketocsoportot tartalmazó (III') képletű glutársawal reagáltatunk, a kapott (Illa) általános képletű vegyületet hidrogén-kloridot és etanolt tartalmazó közegben reagáltatjuk, olyan (IV') általános képletű vegyületek előállítására, ahol R, R2 jelentése a fenti és R6 jelentése hidrogénatom; vagy b) egy (II) általános képletű triptaminszármazékot — amely képletben R jelentése az 1. igénypont b) eljárása szerinti, és R2 jelentése halogénatom vagy metilcsoport — egy a-helyzetben aldehidcsoportot tartalmazó (III") általános képletű borostyánkősavszármazékkal — amelynek képletében R8 jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyezik — reagáltatunk és a kapott (IIIA) általános képletű vegyületet hidrogén-kloridos közegben valamely R7H általános képletű vegyülettel reagáltatunk, amelynek képletében R7 jelentése 1—4 szénatomszámú alkoxicsoport, olyan (IV") általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R és R2 jelentése a fenti és R6 jelentése —COR, általános képletű csoport; kívánt esetben olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, jelentése hidrogénatomtól eltér, a (IV') általános képletű vegyületet és az olyan (IV") általános képletű vegyületet, ahol R jelentése hidrogénatom a következő reagensek egyikével reagáltatjuk: — nátrium-karbonát jelenlétében egy R7X általános képletű halogénvegyülettel, amelynek képletében R, jelentése 1— 4 szénatomszámú alkil-, ciklopropil-metil-, benzil-, halogén-benzil-, acetil-, ciklopropil-karbonil- vagy benzoilcsoport, vagy — egy CH2=CHR' általános képletű vegyülettel, ahol R' jelentése a tárgyi körben megadott, vagy — egy R10COX általános képletű savhalogeniddel amelynek képletében R10 jelentése metil-, ciklopropil- vagy fenilcsoport; és az olyan (I) általános képletű vegyületet ahol R6 jelentése —COR7 általános képletű csoport — melyben R7 jelentése a fenti — kívánt esetben — elszappanosítjuk, majd kívánt esetben — savkloriddá előnyösen tionil-kloriddal, — a savkloridot savamiddá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1977. március 11.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek — amelyek képletében Rí jelentése 2-oxo-propil-, 2-hidroxi-propil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy metilcsoport, R6 jelentése hidrogénatom vagy valamely—COR7 általános képletű csoport, ahol R7 jelentése 1—4 szénatomszámú alkoxicsoport, hidroxilcsoport, amino-, metil-amino-, dimetil-amino-, vagy ciklopropil-amino-csoport, valamint gyógyászatban alkalmazható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű triptaminszármazékot, amelynek képletében R jelentése hidrogénatom, R2 jelentése a tárgyi körben megadott, egy a-helyzetben ketocsoportot tartalmazó (III') képletű glutársavval reagáltatunk, a kapott (Illa) képletű vegyületet hidrogén-kloridot és etanolt tartalmazó közegben reagáltatjuk, olyan (IV') általános képletű vegyületek előállítására, ahol R és R2 jelentése a fenti és R6 jelentése hidrogénatom; vagy b) egy (II) általános képletű triptaminszármazékot, amelynek képletében R jelentése az 1. igénypont b) eljárásában megadottakkal egyezik és R2 jelentése a tárgyi kör szerinti, egy a-helyzetben aldehidcsoportot tartalmazó (III") általános képletű borostyánkősav-származékkal, ahol Rs jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyezik, reagáltatunk és a kapott (IIIA) általános képletű vegyületet hidrogén-kloridos közegben egy R7H általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol R7 jelentése 1—4 szénatomszámú alkoxicsoport, olyan (IV") általános képletű vegyületek előállítására, ahol R és R2 jelentése a fenti és R6 jelentése—COR7 általános képletű csoport, R7 jelentése 1—4 szénatomszámú alkoxicsoport; kívánt esetben, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rj jelentése hidrogénatomtól eltér, a következő reagensekkel reagáltatunk: — nátrium-karbonát jelenlétében egy RjX általános képletű halogénvegyülettel, amelynek képletében Rx jelentése 2- oxo-propil- vagy 2-hidroxi-propil-csoport, és az olyan (I) általános képletű vegyületeket, melyek képletében R6 jelentése —COR7 általános képletű csoport—ahol R7 jelentése a fenti — kívánt esetben — elszappanosítjuk, majd kívánt esetben — savkloriddá, előnyösen tionil-kloriddal és — a savkloridot savamiddá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1977. március 11.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 11
