181889. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szilárd gyógyszerkészítmények előállítására
3 181889 4 Mint ismeretes a cellulózpor kitűnő gyógyszerészeti segédanyag, amely mindenekelőtt tabletták és kapszulák előállítására alkalmas. Előnye más anyagokkal szemben az, hogy igen gördülékeny és kitűnően préselhető, így a tablettázáskor elmaradhat az előze- 5 tes granulálás. A cellulóz por tulajdonságai szinte tetszés szerint változtathatók. Különböző monomerekkel, így metakrilsav-észterrel vagy sztirollal végzett oltási kopölimerizáció által olyan terméket nyerhetünk, az oltási komponens szerkezetétől és 10 arányától függően, amely mint gyógyszerészeti segédanyag a legkülönbözőbb célra felhasználható. Ezekben a gördülékeny és jól préselhető cellulózpor előnyei a műanyag tulajdonságaival egyesülnek. A kapott por ugyanúgy, mint a cellulózpor granulálás IS nélkül tablettázható, tablettázás előtti munkafolyamaiként csak a keverés vagy a hatóanyag felszórása jön szóba. A cellulóz-oltási kopolimer lassítja a hatóanyag felszabadulását a készítményből, és a segédanyag többé-kevésbé erősen hidrofób felülete megváltoztatja a gyógyszerkészítmény nedvesíthetőségét és diffúziós viselkedését. Ez a hatás mind kapszuláknál, mind tablettáknál, illetve drazsémagoknál érvényesül. Ha további módosítás vagy lassítás szükséges, akkor felhasználhatjuk különböző oltási kopolimerek keverékét vagy cellulózpor és más segédanyagok keverékét. Ebben az esetben speciális technológia szükséges. Kiviteli példák 1. Cellulóz-oltási kopolimert 1% hatóanyaggal keverünk és 15 kN/cm2 nyomással 11 mm átmérőjű és 200 mg súlyú tablettákká dolgozzuk fel. A tabletták az oltási foktól függően a következő tulajdonságokat mutatják: minta cellulóz-oltási kopolimer szétesési idő cellulóz sztirol akril-nitril 0 100 — ___ 15 kp felett 15 sec 1 100 10 7 3,8 kp 90 min 2 100 25 17 4,9 kp 120 min 3 100 50 33 4,8 kp 150 min 2, A3, számú minta szerinti cellulóz-oltási kopo- gozzuk fel. (Lásd az 1. példát.) A tabletták a követlimert (lásd az 1. példát) hatóanyaggal és különböző kező tulajdonságokat mutatják:' mennyiségű cellulózporral keverjük és tablettává dola 3. számú cellulóz-oltási kopolimer minta és a cellulózpor aránya törősziszilárdság szétesési idő 1:9 10,0 kp 54 sec 2:8 9,4 kp 61 sec 3:7 8,0 kp 74 sec 5:5 6,4 kp 78 sec 6:4 5,1 kp 100 sec 3, A 3 számú minta szerinti cellulóz-oltási kopolimert 3 ; 7 arányban cellulózporral, majd 1% hatóanyaggal keverjük és eltérő nyomással tablettákká dolgozzuk fel (lásd az 1. példát). A tabletták a következő tulajdonságokat mutatják: préselési nyomás (kN/cm2 ) törőszilárdság (kp) szétesési idő 55 (sec) 5 2,8 21 10 5,5 49 15 8,1 78 60 20 9,4 100 A cellulóz-oltási kopolimert granulátumok és 50 drazsék előállításához is felhasználhatjuk. Szabadalmi igénypont: Eljárás szilárd gyógyszerkészítmények, különösen tabletták, granulátumok és drazsék előállítására, azzal jellemezve, hogy cellulóz-oltási kopolimert használunk fel. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.4454 - Zrínyi Nyomda, Budapest 2
