181884. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirimido [6,1-a]izokinolin-4-on származékok előállítására

MAGYAR

nrpköztarsasag

SZABADALMI

181884

LEÍRÁS

0

Bejelentés napja: 1979. XI. 02. (HO-2195)

Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége:

1978. XI. 03. (P 28 47 693.9)

Nemzetközi osztályozás:

NSZO3 :

C 07 D 471/04

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: 1983. I. 28. Megjelent: 1985. IX. 30.

\v. "

Feltalálók: Szabadalmas:

Dl. Lal Bansi vegyész, Dr. D*Sa Adolf vegyész, Dr. Dornauer Horst vegyész, Hoechst Aktiengesellschaft, Dr. De Souza Noel John vegyész, Bombay, India Frankfurt am Main,

Német Szövetségi Köztársaság

Eljárás új pirimido[6, l-a]izokinolin-4-on-származékok előállítására

1

A találmány tárgya eljárás az új (II) általános képletű pirimido[6,1 -a]izokinolin-4-on-származékok előállítására. A (II) általános képletben R1 és R2 jelentése azonos vagy különböző és jelenthetnek 1-4 szénatomos alkoxicsoportot 5 vagy együttesen metilén-dioxi-csoportot,

R3 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos

alkilcsoport, ha X jelentése oxigénatom vagy jelentése egy elektronpár, ha X jelentése halogénatom, 10

X jelentése oxigénatom vagy halogénatom.

A találmány szerinti vegyületek kiindulási anyagként alkalmazhatók az (I) általános képletű pirimido [6,1 -a]izokinolin-4-on-származékok előállításánál. Az (I) általános képletben R1, R2, R3 és X 15 jelentése a már megadott és

R4 és R5 jelentése azonos vagy különböző és jelenthetnek hidrogénatomot, hidroxil-, 1—6 szénatomos alkoxi-, amino-, 1-3 szénatomos alkil-amino-, di(l—3 szénatomos)-alkil- 20 -amino-, aril-amino-csoportot, N, 0 és S heteroatomokból legfeljebb hármat tartalmazó 5- vagy 6-tagú szénhidrogéngyűrűvel helyettesített aminocsoportot, 1—6 szénatomos alkil-, 3-7 szénatomos cikloalkil-, 25 hidroxi-(l-6 szénatomos)-alkil-, alkoxi-(1-6 szénatomos)-alkil-, dialkoxi-(l-6 szénatomos)-alkil-, halo-(l-6 szénatomos)- alkil-, di( 1 —4 szénatomos)-alkil-amino-, 1—6 szénatomos alkil-, 6—8 szénatomos 30

2

aralkil-, 1—6 szénatomos acilcsoport, vala mint adott esetben helyettesített legfeljebb 10 szénatomos arilcsoport, vagy R4 jelentése egy elektronpár, ha R3 jelentése a fentiekben felsorolt, vagy R4 és R5 a nitrogénatommal együtt — amelyhez kapcsolódnak — adott esetben helyettesített nitrogéntartalmú heterociklusos csoportot jelent, amely még egy nitrogénatomot vagy oxigénatomot tartalmazhat.

Amennyiben az R4 és R5-csoportok közül legalább az egyik jelentése hidrogénatom, úgy az (I) általános képletű vegyületek - ahol R1, R2, R3, R4 és R5 jelentése a megadott — fenti meghatározása az (la) és (Ib) általános képletű pirimido[6,l-alizokinolin-4-on-származékokat - ahol R1, R2, R3 és R4 jelentése a fenti - is magukban foglalják. Az 0b) általános képletű vegyületek -, ahol R*, R2, R3 és R4 jelentése a fenti — az (la) általános képletű vegyületek - ahol R1, R2, R3 és R4 jelentése a fenti — teljes izomerizálódása során keletkeznek vagy az (la) általános képletű vegyületekkel — ahol R1, R2, R3 és R4 jelentése a fenti — egyensúlyban vannak.

A pirimido[6,l-a]izokinolin-4-on származékok fenti meghatározása az (Ic) általános képletű izomereket — ahol R1, R2, R3 és R4 jelentése a fenti — is magában foglalja.

A találmány szerinti új (II) általános képletű vegyületeket - a (II) általános képletben R1, R2,

181884