181883. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oktahidro-1H-pirrolo[2,3-g]izokinolin-származékok előállítására

5

181883

6-oktahidro-lH-pirrolo[2,3-g]izokinolin-4- -on-hidroklorid • 0,5 hidrát,

2-metil-etil-6-(ciklopropilmetil)-4,4a,5,6,7,8, 8a,9-oktahidro- lH-pirrolo[2,3-g] izokinolin-4-on,

2- me til-3-e til-6-(ciklopropilme til)-4,4a, 5,6, 7,8,8a,9-oktahidro-lH-pirrolo[2,3-g]izokinolin4- -on-hidroklorid • 0,2 hidrát,

2.6- dimetil-3-etil-l-{2,2-dimetil-l-oxo-propil)-4,4a,5,6,7,8,8a,9-oktahidro-1 H-pirrolo [2,3-g]izokinolin-4-on,

2.6- dimetil-3-ciklopropil4,4a,5,6,7,8,8a,9- -oktahidro-lH-pirrolo[2,3-g]izokinolin-4-on,

3- etil-2-metil-6-(2-dimetilamino-etil)4,4a,5,- 6,7,8,8a,9-oktahidro- lH-pirrolo[2,3-g]izokinolin-4-on,

1- benzil-2,6-dimetil-3-etil4,4a,5,6,7,8,8a-9- -oktahidro lH-pirrolo[2,3-g]izokinolin-4-on,

3-etil-2-metil-4,4a,5,6,7,8,8a,9-oktahidro-lH-pirrolo[2,3-g]izokinolin4-oxo--6-ece tsav-e tilészter,

2- benzil-3,6-dimetil-4,4a,5,6,7,8,8a,9-oktahidro- lH-pirrolo[2,3-gjizokinolin4-on,

3.6- dimetü-2-(2-propenil)4,4a,5,6,7,8,8a,9- -oktahidro-lH-pirrolo[2,3-g]izokinolin4-on,

2.6- dimetil-3-(2-propil)4,4a,5,6,7,8,8a,9- -oktahidro- lH-pirrolo[2,3-g]izokinolin4-on,

3- etil-2-metil-6-[2-hidroxi-3-(4-klór-fenoxi)-propil]4,4a,5,6,7,8,8a,9-oktahidro-1H-pirrolo[ 2,3-g]izokinolin4-on,

3.6- dietil-2-me til4,4a,5,6,7,8,8a,9- -oktahidro-1 H-pirrolo[2,3-g]izokinolin4-on,

2-metil-3-etil-6-propil4,4a,5,6,7,8,8a,9- -oktahidro- lH-pirrolo[2,3-g]izokinolin4-on,

2-metil-3-etil-6-butil4,4a,5,6,7,8,8a,9- -oktahidro- lH-pirrolo[2,3-g]izokinolin4-on,

2- metil-3-etil-6-pentil4,4a,5,6,7,8,8a,9- -oktahidro-1 H-pirrolo[ 2,3-g]izokinolin4-on,

3.6- dimetil4,4a,5,6,7,8,8a,9-oktahidro-lH-pirrolo[2,3-g]izokinolin4-on,

6-metil4,4a,5,6,7,8,8a,9-oktahidro-lH-pirrolo[2,3-g]izokinolin4-on,

6-benzil4,4a,5,6,7,8,8a,9-oktahidro-lH-pirrolo[2,3-g]izokinolin4-on,

2.6- dimetil-3-propil4,4a,5,6,7,8,8a-9- -oktahidro-lH-pirrolo[2,3-g]izokinolin4-on,

3- etil-2-metil-6-[2-hidroxi-3-(4-terc-butil-fenoxi)-propil]4,4a,5,6,7,8,8a,9- -oktahidro-1H -pirrolo[2,3-g]izokinolin4-on,

3-etil-2-metil-6-(2-hidroxi-2-(4-klór-3- -trifluormetil-fenil)-etil)4,4a,5,6,7, 8,8a,9-oktahidro 1 H-pirrolo[2,3-g]-izokinolin4-on,

3-etil-2-metil-6-(2-hidroxi-2-adamantil-etil)-4,4a,5,6,7,8,8a,9-oktahidro-lH-pirrolo[2,3-g]izokinolin4-on,

3-etil-2-metil-6-[2-(4-morfolino)-etil]4,4a,5,6,7,

8,8a,9-oktahidro-lH-pirrolo[2,3-g]izokinolin-4-on,

3-etil-2-metil-6-[2-oxo-2-(4-fluor-fenil)-etil]-4,4a,5,6,7,8,8a,9-oktahidro-lH-pirrolo[2,3-g]izokinolin4-on,

3 etil-2-metil-6-(2-metil-propil)4,4a,5,6,7,

8,8a,9-oktahidro-lH-pirrolo[2,3-g]-izokinolin4-on,

3etil-2-metil-6-ciklobutilmetil4,4a,5,6,7, 8,8a,9-oktahidro-1 H-pirrolo[2,3-g]izokinolin4-on,

3-etil-2-metil-6-hexil4,4a,5,6,7,8,8a,9- -oktahidro- lH-pirrolo[2,3-g]izokinolin4-on,

3-etil-2-metil-6-heptil4,4a,5,6,7,8,8a,9- -oktahidro-1 H-pirrolo[ 2,3-g]izokinolin4-on,

3-etil-2-metil-6-[2-(l-pirrolidinil)-etil]-4,4a,5,6,7,8,8a,9-oktahidro-1 H-pirrolo[2,3-g]izokinolin4-on,

3-etil-2-metil-6-(4-metoxi-2-fenil-etil)4,4a,

5,6,7,8,8a,9-oktahidro- 1H-p irrolo[2,3-g]izokinolin,

2.6- dimetil-3-etil-l-(l-oxo-butil)4,4a,5,6,7, 8,8a,9-oktahidro- lH-pirrolo[2,3-g]izokinolin-4-on,

3-etil-2-metil-6-(4-klór-2-fenil-etil)4,4a,

5,6,7,8,8a,9-oktahidro 1H-pirrolo[2,3-g]izokinolin4-on,

2.6- dimetil-3-propil4,4a,5,6,7,8,8a,9-oktahidro- 4a,8a-transz-lH-pinolo[2,3-g]izokinolin4-on,

2.3- dimetil-6-(2-fenil-etil)4,4a,5,6,7,8,8a,9- -oktahidro-4a,8a-transz-1 H-pirrolo[2,3-g]izokinolin4-on,

2.3- dimetil-6-[4-(4-fluor-fenil)4-oxo-butil]- 4,4a,5,6,7,8,8a,9-oktahidro- 4a,8a-transz-1 H-pirrolo[ 2,3-g]izokinolin4-on,

3-ecil-2-metil-6-(2,2,2-trifluor-etil)4,4a,5, 6,7,8,8a,9-oktahidro-4a,8a-transz-lH-pi rrolo[ 2,3-g]izokinolin4-on,

2.6- dimetil-3-etil-4,4a,5,6,7,8,8a,9 -oktahidro- 4a,8a-cisz-1 H-pirrolo[2,3-g]izokinolin-4-on,

2- acetil-3,6-dimetil-4,4a,5,6,7,8,8a,9-oktahidro- 4a,8a-transz-1 H-pirrolo[2,3-g]izokinolin4-on,

3- etil-2-metil-6-[2-(2-tienil)-etil]4,4a,5, 6,7,8,8a,9-oktahidro-4a,8a-transz-lH-pirrolo[2,3-g]izokinolin4-on,

3-etil-2-metil-6-[2-(2-furil)-etil]4,4a,5,6,7, 8,8a,9-oktahidro-4a,8a-transz-1 H-pirrolo[2,3-g]izokinolin-4-on, és

3-etil-2-metil-6-[2-(l,3-dihidro-2-(2H)-be nzimidazolonil)^etil]-4,4a,

5,6,7,8,8a,9-oktahidro-4a,8a-transz-1H-pirrolo[2,3-g]izokinolin-4-on.

Az X helyén kénatomot tartalmazó (A) általános képletű vegyületek legelőnyösebb képviselői a következők:

2-metil-3-etil-6-(2-fenil-etil)4,4a,5,6,7,8,- 8a,9-oktahidro-4a,8a-transz- 1H-pirrolo[2,3-g]izokinolin4-tion,

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

3