181874. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dezacetil-leurozin és dezacetil-leuroformin amidjainak előállítására
13 181874 14 b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 metilcsoport, és R2 amino- vagy —NH—(1—3 szénatomos)-alkilcsoport, egy II általános képletű vegyületet - ahol R3 4 jelentése metilcsoport, és R5 me toxicsoportot jelent -NH2El (IV) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol E1 hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot jelent, és kívánt esetben az R1 helyén formilcsoportot tartalmazó I általános képletű vegyületek előállítására az R1 helyén metilcsoportot tartalmazó I általános képletű vegyületet - ahol R2 aminocsoport - oxidáljuk, és kívánt esetben egy keletkezett szabad bázist gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1978. VIII. 07.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan I általános képletű vegyületek - ahol R1 metilcsoportot, és R2 amino-, azidocsoportot, -NH-C2H4OH, -NH-(l-3 szénatomos)-alkilcsoportot vagy -NH-C2H4-SY általános képletű csoportot jelent, ahol Y jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkil csoport; vagy R1 formilcsoport, és R2 aminocsoport — és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 metilcsoport és R2 a tárgyi körben megadott, valamely II általános képletű vegyületet — ahol R4 metilcsoportot, és Rs hidrazinocsoportot jelent - salétromossawal reagáltatunk, és kívánt esetben a képződött II általános képletű vegyületet - ahol R5 azidocsoportot jelent - egy NH2E (III) általános képletű vegyülettel - ahd E hidrogénatomot, 1-3 szénatomos alkil-, —C2H4OH képletű csoportot vagy -C2H4—SY általános képletű csoportot jelent, ahol Y hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport -port re agi ha tank, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 metilcsoport, és R2 amino- vagy -NH—(1-3 szénatomos)-alkilcsoport, egy II általános képletű vegyületet — ahd R4 jelentése metil- 5 csoport, és Rs metoxicsoportot jelent — egy NH2E* (IV) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol E1 hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkil csoportot jelent, és kívánt esetben az R1 helyén formilcsoportot 10 tartalmazó I általános képletű vegyületek előállítására az R1 helyén metilcsoportot tartalmazó I általános képletű vegyületet — ahol R2 aminocsoport — oxidáljuk, és kívánt esetben egy keletkezett szabad bázist gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós 15 sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1977. VIII. 08.) 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja 4-dezacetil-leurozin-3-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-dezacetil-leurozin-3-20 -k; rbohidrazidot salétromossawal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1977. VIII. 08.) 4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja 4-dezacetil-leurozin-3-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a 4-dezacetil-leurozin-25 -3-karbohidrazidot salétromossawal, majd a kapott 4-dezacetil-leurozin-3-karboxamidot ammóniával reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1977. VIII. 08.) 5. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja 4-dezacetil-leurozin-3-N-(/3-hidroxi-etil)-30 -karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-dezacetil-hidrazin-/3-karbohidrazidot salétromossavval, majd a kapott 4-dezacetil-leurozin-3-karboxazidot etanol-aminnal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1977. VIII. 08.) 35 6. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja 4-dezacetil-leurozin-3-N-metil-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a 4-dezacetil-leurozin-3-karbohidrazidot salétromossawal, majd a kapott 4-dezacetil-leurozin-3-karboxazidot metií-40 -aminnal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1977. VIII. 08.) 7. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja 4-dezacetil-leurozin-3-N- metil-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy leurozint metil-aminnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1977. VIII 45 08.) 8. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja 4-dezacetil-leurozin-3-N-((3- merkapto-etil)-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a 4-dezacetil-leurozin-3-karbohidrazidot salétromos-50 sawal, majd a kapott 4-dezacetíl-leurozin-3-karboxazidot 2-merkapto-etil-aminnal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1977. VIII. 08.) 9. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja bisz-[p-(4-dezacetil- leurozin-3-karbox-55 amido)-etil]-diszulfid előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-dezacetil-leurozin-3-karbohidrazidot salétromossawal, majd a kapott 4-dezacetil-leurozin-3-karboxazidot cisztaminnal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1978. VIII. 07.) 3 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.4453 - Zrínyi Nyomda, Budapest 7
