181860. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzimidazol-származékok és az ezeket tartalmazó féreghajtó szerek előállítására
25 181860 26 III. Táblázat Ri Vegy ület száma R R. Olvadáspont C° 1.-COOC2Hs H 178-182 2.-COOCH3 H 165-171 3. _CO-<[}-NCV H 158-160 4.-COCH3 H 230-232 5.-COCH3-COCH3 144-145 Az * jellel ellátott vegyületek szerkezete az alábbi is lehet. R Az (I) általános képletű benzimidazol-származékok antihelminthozoa hatását a következő kísérlet bizonyítja: Fasciola hepatica-val fertőzött patkányokon végzett kísérlet Fehér laboratóriumi patkányokat máj férgekkel (Fasciola hepatica) fertőztünk. A lappangási idő letelte után minden kísérletben 3-3 fertőzött patkányt kezeltünk a mindenkor alkalmazott hatóanyaggal úgy, hogy azt szuszpenzió alakjában gyomorszondán át vittük be. A kezelést három egymást követő napon keresztül naponta egyszer ismételtük. A hatóanyagokat egyenként 300, 100, 30 és 10 mg/testsúly kg dózisban alkalmaztuk. A hatóanyag adagolása után két héttel az állatokat leöltük és felboncoltuk. A kiértékelés úgy történt, hogy összehasonlítottuk a kezelt állatokban és a nem kezelt, de előbbiekkel azonos módon és egyidejűleg fertőzött kontrollállatokban az epevezetékben talált paraziták számát. A gyógyászatilag hatásos dózist a patkányok tünetmentesen viselték el. 4. táblázat Minimális dózis májférgek elleni teljes hatásnál Vegyület száma Dózis, mg/kg 1 kiviteli példa szerinti 3 x 10 6(n) 3 x 300 13 (T 1) 3 x 10 14 (T 1) 3 x 100 17 (T 1) 3 x 30 IS (T 1) 3 x 10 19 (T 1) 3 x 300 20 (T 1) 3 x 10 21 (T 1) 3 x 30 22 (T 1) 3 x 30 28 (T 1) 3 x 100 45 (T 1) 3 x 10 46 (T 1) 3 x 30 4 (T 2) 3 x 30 ! (T 3) 3 x 30 2 (T 3) 3 x 300* 5 (T 3) 3 x 30 (Akut) toxicitásértékek Aj 1. kiviteli példa szerinti vegyületnél: 60 LDso patkány, orálisan: 3105 mg/kg LDso patkány, dermálisan: > 3000 mg/kg LDso házinyúl, orálisan: > 6000 mg/kg. 65 * alacsony dózisnál nem vizsgáltuk. 13 r
