181858. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-szubsztituált kisomega-amino-alkanil-kisomega-amino-alkánsavak előállítására
3 181858 4 szóba. A farmakológiailag nem elviselhető sókat önmagukban ismert eljárásokkal farmakológiailag, azaz biológiailag elviselhető sókká alakítjuk, amelyek a találmány szerinti eljárással előállítható sók előnyös csoportját jelentik. A sóképzéshez kationokként mindenekelőtt az alkálifémek, alkáliföldfémek vagy földfémek kationjait használjuk. Példaképpen megnevezzük a lítium, nátrium, kálium, magnézium, kalcium, alumínium sóit. A találmány szerinti eljárás egy foganatosítási módja szerint az Ix általános képletű N-szubsztituált co-amino-alkanoil-co-amino-alkánsavakat és ezek szervetlen vagy szerves bázisokkal alkotott sóit állítjuk elő, ahol a képletben R1 x 2-5 szénatomos alkanoil-furoilcsoportot vagy Vx általános képletű benzoilcsoportot jelent, R“ hidrogénatomot, vagy IVX általános képletű fenilcsoportot képvisel, R3X jelentése hidrogénatom, vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy -C(R9x)(R10x)(R1 lx) általános képletű csoport, emellett R2x és R3x nem lehet egyidejűleg hidrogénatom és R2x és R3x nem jelenthet egyidejűleg egyenes szénláncú, rövidszénláncú alkilcsoportot, Ax -(CH2)mx-csoportot és Bx -(CH2 )nx-csoportot képvisel, mx és nx azonos vagy eltérő jelentésű éspedig 1, 2, 3, 4 vagy 5, R6x, R7x és R8x azonos vagy eltérő jelentésű és hidrogénatomot, halogénatomot, 1-4 szénatomos alkilcsoportot, 1-4 szénatomos alkoxicsoportot, trifluormetilcsoportot vagy hidroxilcsoportot képvisel, R9x hidrogénatomot, R10x hidrogénatomot vagy fenilcsoportot, R11 x fenilcsoportot jelent, Az Ix általános képletű vegyületek előnyös képviselői azok, amelyekben Rlx 2-5 szénatomos alkanoilcsoportot vagy valamely, R6x, R7x és R8x csoporttal szubsztituált benzoilcsoportot jelent, R2x hidrogénatomot, vagy valamely, R6x, R7x és R8x csoporttal szubsztituált fenilcsoportot képvisel, R3x hidrogénatomot, -C(R9x)(R10x)(R1 lx) általános képletű csoportot jelent, és R2x és R3x egyidejűleg nem jelenthet hidrogénatomot, és R2x és R3x egyidejűleg nem lehet egyenes szénláncú kevés szénatomos alkilcsoport, Ax -(CH2)mx- csoportot és Bx —(CH2)nx- csoportot képvisel, mx és nx azonos vagy eltérő jelentésű éspedig 1, 2, 3, 4 vagy 5, R6x és R7x azonos vagy eltérő jelentésű és hidrogénatomot, halogénatomot, metilcsoportot, metoxicsoportot, aminocsoportot, nitrocsoportot vagy trifluormetilcsoportot képvisel, R8 x hidrogénatomot, R9x hidrogénatom, R10x hidrogénatom vagy fenilcsoport, Rllx fenilcsoport, valamint azok szervetlen vagy szerves bázisokkal alkotott sói. Az Ix általános képletű vegyületek különösen előnyös képviselői azok, amelyekben Rlx 2-5 szénatomos alkanoilcsoportot vagy valamely, R6x, R7x és R8x csoporttal szubsztituált benzoilcsoportot, R2x hidrogénatomot, valamely R6x, R7x és R#x csoporttal szubsztituált fenilcsoportot, R3x hidrogénatomot vagy -C(R9xXR10xXRUx) csoportot jelent, R2x és R3x azonban egyidejűleg nem jelenthet hidrogénatomot, Ax trimetiléncsoportot, Bx —(CH2)nx- csoportot jelent, nx jelentése 3, 4 vagy 5, R6x hidrogénatomot, klóratomot vagy metoxicsoportot, R7x hidrogénatomot, klóratomot, metoxicsoportot vagy trifluormetilcsoportot, R8x hidrogénatomot, R9x hidrogénatom, R10x hidrogénatom vagy fenilcsoport, és R11 x fenilcsoport valamint azok szervetlen és szerves bázisokkal alkotott sói. A találmány szerinti eljárás egy másik foganatosítási módja szerint az Ixx általános képletű, N-szubsztituált co-amino-alkanoil-co-amino-alkánsavakat és ezek szervetlen és szerves bázisokkal alkotott sóit állítjuk elő, ahol a képletben rixx 2_5 szénatomos alkanoil- vagy alkenoilcsoportot, furoilcsoportot vagy valamely Vxx általános képletű benzoilcsoportot, R2xx hidrogénatomot vagy IVXX általános képletű fenilcsoportot és R3xx hidrogénatomot vagy IVXX általános képletű fenilcsoportot jelent, R2xx és R3xx azonban egyidejűleg nem lehet hidrogénatom, Axx —(CH2)mxx- csoportot, Bxx -(CH2)nxx— csoportot képvisel, mxx és nxx azonos vagy eltérő jelentésű éspedig 1, 2, 3, 4 vagy 5 rőxjc, R7xx gs r8xx azonos vagy eltérő jelentésű és hidrogénatomot, halogénatomot, 1-4 szénatomos alkilcsoportot, 1—4 szénatomos alkoxicsoportot, hidroxilcsoportot vagy trifluormetilcsoportot képvisel. Az Ixx általános képletű vegyületek előnyös képviselői azok, amelyekben Rlxx 2—5 szénatomos alkanoilcsoportot vagy valamely, R6xx, R7xx és R8xx csoporttal szubsztituált benzoilcsoportot, R2xx hidrogénatomot vagy valamely, R6xx, R7xx és R xx csoporttal szubsztituált fenilcsoportot, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 2
