181857. lajstromszámú szabadalom • Eljárás n-acil-N-(szubsztituákt)-alkil-aminolakánsavak előállítására
Táblázat folytatása 9 181857 10 Táblázat folytatása Szám-A vegyület neve Szám- A vegyület neve jelzés jelzés 5 N-p-klórbenzoiM-[(l-etinil-ciklohexil-5 13 N-p-klórbenzoil-6-(l -fenetil amino)-l)-amino]-vajsav-kapronsav 6 N-p-klórbenzoil-4-(l-adamantil)-aminovajsav 10 14 N-acetil-4-benzhidrilamino-vajsav 15 N-p-klórbenzoil-4-benzilamino-vajsav 7 N-p-klórbenzoil4-[(l ,1,3,3-tetrametil-butil)-amino ]-vajsav 16 N-p-fluorbenzoil-4-[(l ,1,3,3-tetrametil-butil)-amino]-vajsav 8 N-acetil4-[(l-etinil-ciklohexil-1 )-amino ]-vajsav 15 17 N-pklórbenzoil-4-[(l ,2-difeniletil)-amino ]-vajsav 9 N-p-klórbenzoil4-homoveratrilamino-vajsav 20 18 N-p-klórbenzoil-4-ciklooktilamino-vajsav 10 N-p-klórbenzoil-4-( 1 -feniletil-amino)-vajsav Az alábbi I táblázatban megadjuk narkotizált patkányok pankreász-szekréciójának vizsgálati eredmé-11 N-2,4-diklórbenzoil-4-[( 1,1 -dimetil-propil)-amino ]-vajsav 25 nyeit a találmány szerinti vegyületek képviselőinek intraduodenális alkalmazása után (EDS0), és az egereken vizsgált letális hatást (LDS0) e vegyületek 12 N-p-klórbenzoil-4-benzhidrilamino-vajsav intraperitoneáhs alkalmazása után, valamint a terápiás indexet (TQ = LDso/EDSo). I. Táblázat Pankreász-szekréció, toxicitás és terápiás index Számjelzés Toxicitás LDS0[mg/kg] (egér i.p.) Pankreász-szekréció EDso+) [mg/kg] (patkány i.d.) Ta [LDso/EDso] 1 1070*+) 35 31 5 190 2 95 6 200 1 200 7 220 2 110 8 >1000 10 > 100 9 780 5 156 10 1200 ~ 20 ~ 60 12 250 ~ 0,1 ~ 2500 13 220 2 110 14 1100 ~ 5 ~ 220 15 350 1,5 233 16 400 ~ 10 ~ 40 17 160 ~ 1 ~ 160 18 150 2,5 60 +) EDS0 = A pankreász-szekréció maximum 50%-kal való növelését előidéző dózis (folyadéktérfogat; 30-min-frakció). ++) LDS0 = [p.o.], idézet Hermann és munkatársai., Arzneimittel-Forschung 27 (1977), 467 cikkéből. 5
