181857. lajstromszámú szabadalom • Eljárás n-acil-N-(szubsztituákt)-alkil-aminolakánsavak előállítására
181857 38 Rlx jelentése a fenti — acilszármazékkal acilezünk, majd a kapott vegyületet adott esetben sójává alakítjuk át, vagy b) valamely IVX általános képletű — mely képletben Rlx, R2x, R3x, R4x és nx jelentése a fenti - N-szubsztituált acilaminoalkénsavat, adott esetben a karboxilcsoport védelme mellett, hidrogénezünk, majd a kapott vegyületet adott esetben sójává alakítjuk át, vagy c) valamely Vx általános képletű — mely képletben Rlx és nx jelentése a fenti és R9x jelentése hidrogénatom vagy valamely alkálifém fématomja — acilaminoalkánsavat, adott esetben a karboxilcsoport védelme mellett, egy VIX általános képletű - mely képletben R2x, R3x és R4x jelentése a fenti és R*0x jelentése valamely kilépő csoport, előnyösen halogénatom — szubsztituált alkil-származékkal reagáltatunk, majd a kapott vegyületet adott esetben sójává alakítjuk át, vagy d) valamely VIIX általános képletű — mely képletben Rlx, R2x, R3x, R4x és nx jelentése a fenti és A jelentése karboxilcsoport funkcionális származéka - funkcionális acil-(szubsztituált)-alkil-aminoalkánsav-származékot szolvolizálunk, majd a kapott vegyületet adott esetben sójává alakítjuk át. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási .„lodja, az Ixx általános képletű - mely képletben jelentése 1—5 szénatomos alkilcsoport, 2—5 szénatomos alkenilcsoport vagy XXxx általános képletű fenilcsoport, R2X!t jelentése hidrogénatom, 1-5 szénatomos alíc'lcsoport vagy etinilcsoport, • R3x>£ és R4** együtt — (CH2)qxx-általános képletű alkiléncsoport, vagy R3xx,R3xx és R4xx a szomszédos szénatom bevonásával adamantilcsoportot jelent, RSxx,R6xx és R7xx jelentése azonos vagy eltérő, éspedig hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomos alkoxicsoport, hidroxilcsoport vagy trifluormetilcsoport, nxx jelentése 3, 4 vagy 5, és qxx jelentése 4, 5, 6 vagy 7 - acil -(szubsztituált)-alkil-aminoalkánsavak, valamint szervetlen vagy szerves bázisokkal alkotott sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely IIXX általános képletű — mely képletben R2xx, R3xx, R4xx és nxx jelentése a fenti — szubsztituált aminoalkánsavat, adott esetben a karboxilcsoport védelme mellett, egy IIIXX általános képletű — mely képletben R8xx jelentése valamely kilépő csoport, előnyösen halogénatom, vagy R,xx -CO-O- általános képletű csoport és Rlxx jelentése a fenti - acilszármazékkal acilezünk, majd a kapott vegyületet adott esetben sójává alakítjuk át, vagy b) valamely IV*x általános képletű — mely képletben Rlxx, R2xx, R3xx, R4xx és nxx jelentése a fenti — N-szubsztituált acilaminoalkénsavat, adott esetben a karboxilcsoport védelme mellett, hidrogénezünk, majd a kapott vegyületet adott esetben sójává alakítjuk át, vagy c) valamely Vxx általános képletű — mely képletben Rlxx és nxx jelentése a fenti és R9xx jelen37 tése hidrogénatom vagy valamely alkálifém fématomja — acilaminoalkánsavat, adott esetben a karboxilcsoport védelme mellett, egy VIXX általános képletű - mely képletben R2xx, R3xx és R4xx jelentése a fenti és R10xx jelentése valamely kilépő csoport, előnyösen halogénatom szubsztituált alkil-származékkal reagáltatunk, majd a kapott vegyületet adott esetben sójává alakítjuk át, vagy d) valamely VIIXX általános képletű - mely képletben Rlxx, R2xx, R3xx, R4xx és nxx jelentése a fenti és Axx jelentése karboxilcsoport funkcionális származéka ,— funkcionális acil-(szubsztituált)- alkil-aminoalkánsav-származékot szolvolizálunk, majd a kapott vegyületet adott esetben sójává alakítjuk át. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, az Ixxx általános képletű — mely képletben rixxx jeientése 1-5 szénatomos alkilcsoport, 2-5 szénatomos alkenilcsoport vagy XXxxx általános képletű fenilcsoport, R2xxx jelentése hidrogénatom, vagy 1-5 szénatomos alkilcsoport, r3xxx jelentése hidrogénatom, 1-5 szénatomos alkilcsoport, vagy XXxxx általános képletű fenilcsoport és R4xxx jelentése XXxxx általános képletű fenilcsoport vagy XXIxxx általános képletű fenil - -alkil-csoport, ríxxx r6xXx £s ^7xxx jelentése azonos vagy eltérő, éspedig hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, hidroxilcsoport vagy trifluormetilcsoport, emellett R’xxx, r6xxx és r7xxx egyidejűleg nem jelent hidrogénatomot, amennyiben R‘xxx és R4xxx jelentése fenilcsoport és R2xxx gs r3xxx jelentése hidrogénatom, nxxx jelentése 3, 4 vagy 5 és pxxx jelentése 1, 2, 3 vagy 4 - acil-(szubsztituált)-alkil-aminoalkánsavak, valamint szervetlen vagy szerves bázisokkal alkotott sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely nxxx általános képletű - mely képletben R2xxx, R3xxx, R4xxx és nxxx jelentése a fenti — szubsztituált aminoalkánsavat, adott esetben a karboxilcsoport védelme mellett, egy IIIXXX általános képletű - mely képletben r8xxx jelentése valamely kilépő csoport, előnyösen halogénatom, vagy Rlxxx —CO—0— általános képletű csoport és R*xxx jelentése a fenti — acilszármazékkal acilezünk, majd a kapott vegyületet adott esetben sójává alakítjuk át, vagy b) valamely IVXXX általános képletű — mely képletben Rlxxx, R2xxx, R3xxx, R*xxx és nxxx jelentése a fenti - N-szubsztituált acilaminoalkénsavat, adott esetben a karboxilcsoport védelme mellett, hidrogénezünk, majd a kapott vegyületet adott esetben sójává alakítjuk át, vagy c) valamely vxxx általános képletű — mely képletben Rlxxx és nxxx jelentése a fenti és r9xxx jelentése hidrogénatom vagy valamely alkálifém fématomja — acilaminoalkénsavat, adott esetben a karboxilcsoport védelme mellett, egy VIXXX általá-19 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 L
