181857. lajstromszámú szabadalom • Eljárás n-acil-N-(szubsztituákt)-alkil-aminolakánsavak előállítására
3 181857 4 R2 jelentése hidrogénatom, 1—5 szénatomos alkilcsoport vagy etinilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom, 1-5 szénatomos alkilcsoport vagy XX általános képletű fenilcsoport és R4 jelentése 1—5 szénatomos alkilcsoport, XX általános képletű fenücsoport vagy fe nil-alk il-csoport, ahol az alkil-rész 1-4 szénatomos és a fenilcsoport a XX általános képletnek felel meg, emellett az R2, R3 és R4 alkilszubsztituensek szénatomjainak összege legalább 3 és emellett az R2, R3 és R4 szubsztituensek azzal a szénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, nem képeznek egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoportot, amennyiben R1 jelentése alkil- vagy alkenilcsoport és n jelentése 3, vagy R3 és R4 együtt 2—8 szénatomos alkiléncsoportot, vagy R2, R3 és R4 a szomszédos szénatom bevonásával adamantilcsoportot jelent, Rs, R6 és R7 jelentése azonos vagy eltérő, éspedig hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, hidroxilcsoport vagy trifluormetil csoport, emellett R5, R6 és R7 egyidejűleg nem jelent hidrogénatomot, amennyiben R1 és R4 jelentése fenilcsoport és R2 és R3 jelentése hidrogénatom és n jelentése 3, 4 vagy 5 -acilhidrokarbilaminoalkánsavak, valamint szervetlen és szerves bázisokkal alkotott sóik előállítására. 1-5 szénatomos alkil csoportként egyenes vagy elágazó szénláncú csoportok jönnek számításba, egyenes szénláncú alkilcsoportként a metil-, etil-, propil-, butil- vagy pentilcsoport, ezek közül az 1—2 szénatomos alkilcsoportok előnyösek. Elágazó szénláncú, 1—5 szénatomos alkilcsoportként alkalmasak például az izopropil-, izobutil-, szek-butilvagy terc-butil-csoport, melyek közül elsősorban a 4 szénatomos alkilcsoportok előnyösek. 2—5 szénatomos alkenilcsoportok például az etinil-, az 1-propinil-, 1,3-butadienil-csoport. A XX általános képletű fenilcsoportokban R5, R6 és R7 jelentése halogénatomként fluor-, klórvagy brómatom, előnyösen fluor- és klóratomot, különösen klóratomot jelent. R5, R6 és R7 1-4 szénatomos alkoxicsoportok közül az 1-3, különösen az 1 szénatomos csoportok előnyösek. Abban az esetben, ha R3 és R4 együtt 2-8 szénatomos alkiléncsoportot jelent, úgy ezek előnyösen 4—7 szénatomosak. Amennyiben R2, R3 és R4 jelentése a szomszédos szénatom bevonásával adamantilcsoport, akkor ez alatt adamantil-(l)-csoportot értünk. A fenilalkilcsoportban az alkil-rész 1-4 szénatomos, előnyösen 1 szénatomos. Előnyösek továbbá a nem szubsztituált fenilcsoporttal rendelkező fenil-alkil-csoportok. Példaként említjük a benzil-, fenetil- és fenilpropilcsoportot, melyek közül előnyös a benzilcsoport. Az adott esetben, például halogénatommal vagy metoxicsoporttal szubsztituált fenil-alkil-csoportok közül a fenilcsoportban mono- vagy diszubsztituált fenil-alkil-csoportok az előnyösek. Példaként említjük a p-klór-benzil-, m-klór-benzil-, p-bróm-benzil-, o-fluor-benzil-, p-fluor-benzil-, p-metoxi-benzil- és a 3,4-dimetoxi-benzil-csoportot. Sókként szervetlen és szerves bázisokkal képezett sók jönnek számításba. A farmakológiailag nem elviselhető sókat önmagában ismert módon farmakológiailag, vagyis biológiailag elviselhető olyan sókká alakítjuk át, melyek a találmány szerinti sók közül előnyösek. A sóképzéshez kationként mindenekelőtt az alkálifémek, alkáliföldfémek vagy földfémek kationjait használjuk, de alkalmazhatók szerves nitrogénbázisok, mint aminok, aminoalkoholok, aminocukrok, bázisos aminosavak stb. megfelelő kationjai is. Példaként említjük a lítium, nátrium, kálium, magnézium, kalcium, alumínium, etilén-diamin, dimetil-amin, dietii-amin, morfolin, piperidin, piperazin, N-(rövidszénláncú)-alkil-piperazin (például N-metil-piperazin), metilciklohexilamin, benzil-amin, etanol-amin, dietanol-amin, trietanol-amin, bisz(hidroxi-metil)-amino-etán, 2-amino-2-metil-propanol, 2- -amino-2-metil-l,3-propándiol, glükamin, N-metil-glükamin, glükozamin, N-metil-glükozamin, lizin, ornitin, arginin, kinolin sóit. A találmány egyik változata eljárás az Ix általános képletű — mely képletben Rlx jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport, 2—5 szénatomos alkenilcsoport, vagy XXx általános képletű fenilcsoport, R2x jelentése hidrogénatom, 1-5 szénatomos alkilcsoport vagy etinilcsoport, R3x jelentése hidrogénatom vagy 1—5 szénatomos alkilcsoport és R4x jelentése 1—5 szénatomos alkilcsoport, emellett az R2x, R3x és R4x alkilszubsztituensek szénatomjainak összege legalább 3 és emellett az R2x, R3x és R4x szubsztituensek azzal a szénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, nem képeznek egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoportot, amennyiben R1 x jelentése alkil- vagy alkenilcsoport és nx jelentése 3, r5x,r6x £s ^7x jeientése azonos vagy eltérő, éspedig hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, hidroxilcsoport vagy trifluormetilcsoport, és nx jelentése 3, 4 vagy 5 - N-acil-N-(szubsztituált)-alkil-aminoalkánsavak, valamint szervetlen és szerves bázisokkal alkotott sóik előállítására. Előnyös Ix általános képletű vegyületek azok, amelyekben R1 x jelentése 1 -5 szénatomos alkilcsoport, vagy RSx, R6x és R7x csoporttal szubsztituált fenilcsoport, R2x jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy etinilcsoport, R3x jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport, R4x jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport, emellett az R2x, R3x és R4x alkilszubsztituensek szénatomszámának összege legalább 3, RSx jelentése hidrogénatom és nx jelentése 3, 4 vagy 5, R6x és R7x jelentése azonos vagy különböző, és hidrogénatom, halogénatom, metoxi- vagy trifluormetilcso-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 2
