181843. lajstromszámú szabadalom • Eljáás pszichofarmakológiailag aktív ACTH-származékok előállítására
181843 22 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az A-NH-CH(R,)-CO-NH-CH(R2)- 5-CO-L-Q-D-Lys-Z I általános képletű peptidek és peptid-származékok, vagy 1—4 szénatomos alkilészterei vagy savaddíciós sói — ahol 10 A jelentése H—L-Met, H—L—Met(-K)), H—L—Met(-►02), dezamino—met, dezamino—Met(-K)), dezamino-Met(-K)2), vagy H2N—B-CO- csoport, 15 B jelentése CH3CH= vagy (CH3)2CHCH= csoport, Q — NH—CHR—CO— képletű aminosav-maradék - ahol R jelentése metil-, izopropil- vagy izobutilcsoport, p-hidroxifenilmetilcsoport, 3-indolilmetil- vagy benzilcsoport, 20 Rj és R2 metil-, izopropil- vagy izobutilcsoport és 21 Z jelentése N—(2-fenil-etil)-amino-, N-(j3-indoliletil)-amino-, N-(2-fenil-izopropil)-amino-, N-(3-fenil-propil)-amino-, N -(p-hidroxifenil-etil)-amino-csoport, -L-Trp—OH, -L-Phe-OH, vagy —L-Phe-Gly-OH- csoport előállítására, azzal jellemezve, hogy az I általános képletű vegyület aminosav szekvenciájának megfelelő, kívánt esetben védett funkciós csoportot (csoportokat) tartalmazó aminosavakat vagy peptid fragmenseket egymással kondenzálunk és adott esetben a védőcsoportokat eltávolítjuk, majd kívánt esetben Met- vagy dezamino—Met csoportot tartalmazó pepiidet szulfoxiddá vagy szulfonná oxidáljuk vagy savaddíciós sóvá vagy 1—4 szénatomos alkilészterré alakítjuk. 2. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont szerint előállított I általános képletű vegyületet — ahol A, Rj, R2, Q és Z jelentése az 1. igénypontban megadott - gyógyászatilag alkalmazható hordozóés/vagy vivőanyagokkal összekeverjük és gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.4450 - Zrínyi Nyomda, Budapest 11
