181839. lajstromszámú szabadalom • Eljárás diacil-citozin-arabinozid-származékok előállítására
181839 18 Szabadalmi igénypont: Eljárás (I) általános képletű diacil-citozin-arabinozid-származékok és bázisokkal alkotott sóik előállítására, ahol S Zj ’ mirisztoil-, palmitoil-, arachidoil-, n-heneikozanoil-, behenoil-, sztearoil-, n-nonadekanoil-, 2-klór-sztearoil-, 18-hidroxi-sztearoil-, fenil-lauroil-, vagy 14-(2-tienil)-mirisztoil-csoport, és 10 Z4’ valamely, karboxilcsoporttal szubsztituált 2—14 szénatomos alifás acilcsoport, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű monoacil-cito- 15 zin-arabinozid-származékot, ahol W4 valamely aktivált reakcióképes csoport, előnyösen trifluormetilszüil-, metánszulfoniloxi- vagy p-nitrotoluolszulfoniloxicsoport, klór-, bróm- 20 vagy jódatom, és Zi ’ a fent megadott, 17 1,0-100 mólegyenértéknyi, karboxilcsoporttal szubsztituált, 2-14 szénatomos alifás adlcsoportot tartalmazó, előnyösen sav-formájú acilezőszerrel acilezünk a (II) általános képletű vegyület és az acilezőszer összsúlyára vonatkoztatva 10—100-szoros mennyiségű, bázikus oldószerben, vagy valamely hidroxilcsoport-mentes semleges oldószerben, vagy b) valamely (II) általános képletű monoacil-citozin-arabinozid-származékot, ahol W4 hidroxilcsoport és Zj ’ a fent megadott, 1,0—1,3 mólegyenértéknyi, karboxilcsoporttal szubsztituált, 2-14 szénatomos alifás karbonsav, előnyösen sav- vagy savanhidrid-formájú acilező származékával acilezünk a (II) általános képletű vegyület és az acilezőszer összsúlyára vonatkoztatva 10—100-szoros mennyiségű bázikus oldószerben, vagy valamely hidroxilcsoport-mentes semleges oldószerben, és kívánt esetben az (I) általános képletű vegyületek bázisokkal alkotott sóinak előállítására egy keletkezett (I) általános képletű vegyületet valamely bázissal reagáltatunk. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.4449 - Zrínyi Nyomda, Budapest 9
