181814. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tiazolo[3,2-a]pirimidin-származékok előállítására

17

181814

18

b) egy IV általános képletű halogenidet — ebben a képletben Rí és R2 hidrogénatomot, X halogénatomot jelent és R a fenti jelentésű - egy III általános képletű 2-amino-2-tiazolinnal - amely imin formájával egyensúlyban van és R3 hidrogénatom - 5 reagáltatunk; vagy

c) egy V általános képletű észtert - ebben a képletben Rj és R2 hidrogénatomot, R’ 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, és R a tárgyi körben megadott jelentésű - egy III általános képletű 2-10 -amino-2-tiazolinnal — amely imin formájával egyensúlyban van és R3 hidrogénatom - reagáltatunk; vagy

d) 1,2-dibróm-etánt egy VI általános képletű

4,5-dihidro-2-tio-uracillal — ebben a képletben Rj 15 és R2 hidrogénatom, R a tárgyi körben megadott jelentésű - reagáltatunk, majd a kapott terméket elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1980. VII. 24.)

3. Eljárás az I általános képletű 2,3,6,7-tetrahid- 20 ro-tiazolo[3,2-a]pirimidin-5-on-származékok előállítására — ebben a képletben

R 1—3 halogénatommal szubsztituált 1-4

szénatomos alkilcsoportot, 2-4 szénato- 25 mos alkenil- vagy 3-6 szénatomos cikloalkilcso portot,

Rj hidrogénatomot jelent; vagy

R és Rí egymástól függetlenül fenilcsoportot vagy

1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent vagy 30

együtt 4-5 szénatomos alkiléncsoportot alkotnak,

R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent; vagy 35

R hidrogénatomot, fenilcsoportot vagy 1-4

szénatomos alkilcsoportot,

Rt hidrogénatomot,

R2ésR3 egyike hidrogénatomot és a másik 1-4

szénatomos alkilcsoportot vagy mind- 40 kettőt 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent -azzal jellemezve, hogy

a) egy II általános képletű halogenidet — ebben a képletben R, Rí és R2 a fenti jelentésű, X halogénatomot jelent - egy III általános képletű 2-amino-2-tiazolinnal — amely imin formájával egyensúlyban van és R3 a fenti jelentésű - reagáltatunk;

b) olyan I általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében R és R, a tárgyi körben megadott jelentésű, az alkiléncsoport kivételével, R2 és R3 ugyancsak a tárgyi körben megadott jelentésű, egy IV általános képletű halogenidet — ebben a képletben R, Rt és R2 a fenti jelentésű, X halogénatomot jelent — egy III általános képletű 2-amino-2-tiazolinnaI - amely imin formájával egyensúlyban van és R3 a fenti jelentésű - reagáltatunk; vagy

c) olyan I általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében R és Ri a tárgyi körben megadott jelentésű, az alkiléncsoport kivételével, R2 és R3 ugyancsak a tárgyi körben megadott jelentésű, egy V általános képletű észtert — ebben a képletben R, Rí és R2 a fenti jelentésű, R’ 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent — egy III általános képletű 2- -amir o-2-tiazolinnal — amely imin formájával egyensúlyban van és R3 a fenti jelentésű - reagáltatunk; vagy

d) olyan I általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében R3 hidrogénatomot jelent, R, Rí és R2 a tárgyi körben megadott jelentésű, 1,2-dibróm-etánt egy VI általános képletű 4,5-dihidro-2- -tio-uracillal - ebben a képletben R, Rj és R2 a fenti jelentésű — reagáltatunk, majd a kapott terméket elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1981. V. 15.)

4. Eljárás hatóanyagként I általános képletű

2,3,6,7-tetrahidro-tiazolo[3,2-a]pirimidin-5-on-származékot — ebben a képletben R, Rt, R2 és R3 az 1 igénypont tárgyi körében megadott — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti bármely eljárással előállított I általános képletű vegyületet a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyaggal együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1981. VII. 23.)

1 lap

A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója

84.4447 - Zrínyi Nyomda, Budapest

9