181805. lajstromszámú szabadalom • Eljárás leurozin tipusú alkaloidok előállítására
7 181805 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására - ebben a képletben R1 és R2 együtt vegyértékkötést vagy a,a-epoxi-hidat jelent, mely utóbbi esetben a 4’-helyzetű etilcsoport (3-konfigurációjú — azzal jellemezve, hogy a (II) képletű vinkrisztint vagy savaddíciós sóját, előnyösen protonakceptor tulajdonságú szerves oldószer jelenlétében, kén vagy foszfor oxihalogenidjével reagáltatjuk, és a kapott oly (I) általános képletű vegyületet, melyben R1 és R2 együtt vegyértékkötést jelent, kinyerjük, vagy kívánt esetben szerves oldószer és adott esetben gyökiniciátor jelenlétében oxigén gázzal, vagy nitril-típusú oldószer, vagy annak iners szerves oldószerrel alkotott elegye, és adott esetben gyökiniciátor jelenlétében valamely szerves hidrogénperoxiddal reagáltatjuk, és a kapott oly (I) általános képletű vegyületet, melyben Rl és R2 együtt a^r-epoxi-hidat jelent, és a 4’-helyzetű etilcsoport ^-konfigurációjú, kinyerjük. (Elsőbbsége: 1977. V. 20.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kén vagy foszfor oxi-5 halogenidjeként tionilkloridot, vagy foszforoxihalogenidet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1977. V. 20.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy protonakceptor tulaj-10 donságú oldószerként dimetilformamidot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1977. V. 20.) 4. Eljárás hatóanyagként az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe eső új 3’,4‘-anhidro-vinkrisztint tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítá-15 sára, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítmények előállításánál használatos vivő és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1982. VI. 15.) 20 8 1 lapon 2 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.4446 - Zrínyi Nyomda, Budapest 4
