181799. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kijanimicin előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI 181799 LEÍRÁS A Bejelentés napja: 1981. I. 15. (91/81) Nemzetközi osztályozás: NSZO3 : Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1980.1.17.(112 760),' 1980. X. 08. (195 048). C 12 P 19/62 ' * 1 .v 0- h Sí"-’* ■ / ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Közzététel napja: 1983. I. 28. „vy /r’ '■:N____ HIVATAL Megjelent: 1985. VI. 28. Feltidálók: Waitz Jay Allan vegyész, Fat Hills, Horan Ann Camille vegyész, Metuchen, Patel Mahesh Gordhandas vegyész, Verona, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Szabadalmas: Schering Corporation, Kenilworth, New Yersey, Amerikai Egyesült Államok Eljárás kijanimicin előállítására 1 A találmány tárgya eljárás egy farmakológiailag hatásos új vegyület, a kijanimicin és sói előállítására. Actinomadura nembe tartozó új Actinomicetes faj, kijanimicint termel, és itt Actinomadura kijaniata nov. sp. SCC 1256-nak nevezzük. A kijanimicinnek és sóinak antibiotikus hatása van, és faggyúmirigy-gyulladásellenes, daganatellenes, maláriaellenes, baktériumellenes és gyulladásellenes szerként hatásos. Baktériumellenes hatása miatt a kijanimicint a továbbiakban antibiotikumnak nevezzük, dacára annak, hogy egyéb nem antibiotikus hatásai is vannak. A találmány szerinti eljárás abból áll, hogy az Actinomadura kijaniata species egy törzsét vagy egy ebből származó és a kijanlmlcintermelés szempontjából lényegileg ugyanilyen tulajdonságú törzset vizes táptalajban a közeg lényeges baktériumellenes hatásosságának kialakulásáig tenyésztjük, és a kijanimicint mint ilyent vagy farmakológiailag elfogadható só alakjában elkülönítjük. Különösen az Actinomadura kijaniata ATCC 31588 törzset vagy egy ebből származó és a kijanimicin-termelés tekintetében ezzel lényegileg azonos tulajdonságú törzset tenyésztjük. Az Actinomadura kijaniata nov. sp. SCC 1256 mikroorganizmust Afrikában, Kenya államban vett talajmintából különítettük el. Ennek a mikroorganizmusnak tenyészete az American Type Culture Collection (ATCC) Rockville, Maryland gyűjteményének részét képezi, és itt az ATCC 31588 letéti 2 számot kapta (a letétbehelyezési időpont 1979. november 28.). Kívánatra baktériummintát bármikor küldenek. Az SCC 1256 törzset 30°C-on 14-21 napig 5 élesztőkivonatot és dextrózt tartalmazó agar táptalajon tenyésztve, ez a következő morfológiai tulajdonságokat mutatja: bőségesen bodros légmicéiiumok keletkeznek, és ezek 1,0-1,5 mikron átmérőjű és 1,5—2,0 mikron hosszúságú elliptikus 10 spórákra tagozódnak. A vegetatív micélium bőséges elágazásokat alkot. A mikroorganizmus sejtfalában jellemző aminosavként mezo-diaminopimelinsav (mezo-DAP) van. A teljes sejtek 3-O-metil-D-galaktózt (maduróz) tartal- 15 maznak. Az I. táblázatban a Shirling és Gottlieb módszere [Inter, J, Syst. Bact, 16, 313-340 (1966)] szerinti és Waksman módszere [The Actinomycètes, II. kötet, The Williams and Wilkins Co., (1961)] szerinti, 20 különféle szabványos táptalajokon tenyésztett SCC 1256 mikroorganizmus tenyésztési jellemzőit foglaljuk össze. A megfigyeléseket 30 C-on 14 napig tartó tenyésztés után végeztük. A vegetatív micélium pigmentek színmegnevezései egy szín-névből [Des- 25 críptive Color Names Dictionary, Container Corp. Anarica, (1950)] és egy színárnyalatot jelző számból [Color Harmony Manual, 4. kiadás, Container Corp. Amerika, (1958)] állnak. A vegetatív micéliumok színe többnyire sötétzöld, a tömeges iégmicéliumok 30 fehérek, és a 7 számú ISP táptalajon, keményítő-181799