181780. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cefém-4-karbonsavszármazékok előállítására közbülső vegyületek előállítására
13 181780 14 Szabadalmi igénypont: Eljárás az I általános képletű 7-amido-3-brómmetil-3-cefém-4-karbon»av-1 -oxid-szililészterek előállítására — ebben a képletben R, benzamido-, formami do-, fenilacetamido- vagy fenoxiacetamjdocsoportot, R2 hidrogén- vagy brómatomot és R3 egy II általános képletű szililcsoportot jelent, és ebben a képletben R’, R” és R’” egymástól függetlenül legfeljebb 6 szénatomos alkilcsoportot vagy halogénatommal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy egy III általános képletű 7- -amido-3-metil-3-cefém-4-karbonsav-l-oxid — ebben a képletben R, a fenti jelentésű — karboxilcsoportját könnyen lehasítható védőcsoporttal, előny ö- 5 sen terc-butilcsoporttal megvédjük, a kapott, védett vegyületet brómozzuk, majd a IV általános képletű 3-bróm-, illetve 2,3-dibróm-szubsztituált származékot - ebben a képletben R, és R2 a fenti jelentésű, és R3’ kilépő karboxil-védőcsoportot, előnyösen terelő -butilcsoportot jelent — hidrolizáljuk, és a kapott, V általános képletű, szabad karboxilcsoportot tartalmazó vegyületet - ebben a képletben Rj és R2 a fenti jelentésű - ismert módon, előnyösen egy megfelelő szilán- vagy szilazán-származékkal szililezzük. 1 rajz 5 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.4443 - Zrínyi Nyomda, Budapest 7
