181778. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített pirido-[1,2-a]pirimidinek előállítására
29 181778 30 1,2 g 2-transz-2-(3-metoxi-fenil)-etenil]-3-etil-6,7- -metilén-4-oxo-4H-pirido[ 1,2-a] pirimidin-7 -karbonsavat 0,6 ml tionilkloriddal 12 ml dioxánban a vissza- 5 folyatás hőmérsékletén 1 óra hosszat reagáltatunk, a kapott elegyet vákuumban szárazra pároljuk. A maradékot feleslegben levő metanollal 50 °C hőmérsékleten 30 percig reagáltatjuk, az oldatot vákuumban betöményítjük és a maradékot jeges 10 vízzel hígítjuk. A csapadék leszűrése után 1,2 g 2-transz-[2-(3-metoxi-fenil)-etenil-3-etil-6,7-metilén-4- -OXO-4H- pirido[l,2-a]pirimidin-7-karbonsav metilésztert kapunk; olvadáspont: 143-146 °C. 22. példa Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű vegyületek és azok gyógyászatilag elfogadható sóinak az előállítá- 20 sára- ahol a képletben A egy vegyérték kötést jelent és ezáltal a 6- és 7-helyzetű szénatom között kettős kötés van, 25 vagy A -CH2 - csoportot képvisel és így a piridogyűrűhöz 6,7-helyzetben ciklopropángyűrű kapcsolódik, Rí hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos olyan al- 30 kilcsoportot jelent, amely helyettesítetlen vagy egy XIII általános képletű csoporttal van helyettesítve, ahol R4 és R5 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1 -4 szénatomos alkilcsoportot je- 35 lent, R2 hidrogénatomot, 1-6 szénatomos alkilcsoportot vagy 3- vagy 4-szénatomos alkenilcsoportot képvisel, R3 furil-, tienil- vagy piridilcsoportot jelent, melyek 40 mindegyike helyettesítetlen, vagy egy XIV általános képletű csoportot képvisel, ahol R6,R7 és R8 egymástól függetlenül hidrogénvagy halogénatomot, hidroxilcsoportot, 1-5 szénatomos dialkilaminocsoportot, -CF3 csoportot, 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy —OR9 csoportot jelent, ahol R9 1—5 szénatomos alkilcsoportot vagy 3- vagy 4-szénatomos alkenilcsoportot képvisel —, azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet — ahol A, Rí és R2 a fenti jelentésű - vagy valamilyen sóját egy III általános képletű aldehiddel reagáltatjuk, ahol az utóbbi képletben R3 a fenti jelentésű, vagy b) egy, az I általános képletű vegyületek körébe tartozó IV általános képletű vegyületet - ahol R1( R2 és R3 a fenti jelentésű - vagy valamilyen sóját dimetilszulfoxónium-metiliddel reagáltatunk és így olyan I általános képletű vegyületeket kapunk, amelyekben A —CH2- csoportot jelent, vagy c) egy V általános képletű vegyületet — ahol A, R2 és R3 a fenti jelentésű és R XXI képletű csoportot jelent, hidrolizálunk, és kívánt esetben egy kapott I általános képletű vegyületet, ahol Rj szabad karboxilcsoport, olyan I általános képletű vegyületté alakítunk, amelyben R, észterezett karboxilcsoport és kívánt esetben egy kapott I általános képletű vegyületet, ahol Rj észterezett karboxilcsoport, olyan I általános képletű vegyületté alakítunk, ahol R ] szabad karboxilcsoport és/vagy kívánt esetben egy I általános képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható sóvá alakítunk. 2. Eljárás allergiaellenes és antidiabetikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont szerint előállított I általános képletű vegyületet vagy annak gyógyászatilag elfogadható sóját - ahol a képletben A, R1; R2 és R3 az 1. igénypontban megadott jelentésű — önmagában vagy egyéb hasonló hatású készítménnyel kombinálva a gyógyszerkészítésben szokásos módon hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 3 ábraoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.4443 - Zrínyi Nyomda, Budapest 15
