181762. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 60-99,5% (S)-alfa-ciano-3-(4-halogénfenoxi)-benzil-(S)-2-( 4-klórfenil)-izovalerátot tartalmazó optikailag aktív alfa-ciano-3-(4-halogénfenoxi)-benzil-2-(4-klórfenil)-izovalerátok előállítására és ilyen származékokat tartalmazó rovarölő és/vagy atkaölő készítmény
11 181762 12 4. formulázási példa A találmány szerinti (1), (2), (3), (4) és (5) vegyidet mindegyikéből 50 részt Sorpol 5029-O-val (speciális anionos feliUetaktív anyag) alaposan összekeverünk. Az elegyhez hozzáadunk 45 rész kovaföldet (300 mesh), gondosan összekeverjük, miáltal egy 50%-os nedvesíthető port nyerünk. 5. formulázási példa A találmány szerinti (1), (2), (3), (4) és (5) vegyület mindegyikéből 10 részt 2,0 rész dimetÜ-S•metilkarbamoümetil-foszfortionáttal elegyítünk, majd az elegyhez 5 rész Sorpol 3005x-et (a fentiekben már ismertettük) és 80 rész kovaföldet (300 mesh) adunk. Az alapos összekeverés után nyert termék egy 30%-os nedvesíthető por. 6. formulázási példa A találmány szerinti (1), (2), (3), (4) és (5) vegyület mindegyikéből 2 részt alaposan összekeverünk 2 rész nátrium-ligninszulfonáttal (kötőanyag) és 96 rész agyaggal (hordozó) egy triturátorban. Az elegyhez kevertetés közben az elegyre számított 10 súly% mennyiségű vizet adunk, majd egy granulátorba helyezzük. A granulátorban kialakult granulátumot levegőn szárítjuk, miáltal egy 2%-os készítményt nyerünk. 7. formulázási példa 0,5 rész találmány szerinti (1) vegyületet annyi világító kerozinban oldunk, hogy az egész 100 rész legyen, miáltal egy 0,5%-os olajat nyerünk. 8. formulázási példa 0,5 rész találmány szerinti (2) vegyület és 2 rész PBO (a fentiekben leírva) elegyét feloldjuk annyi világító kerozinban, mellyel az egészet 100 részre egészítjük ki, miáltal egy 0,5%-os olajat nyerünk. Az alábbiakban ismertetésre kerülő teszt-példák mutatják, hogy a fenti módon formulázott találmány szerinti rovarirtó és atka-elleni készítmények igen hatékonyak. Az alábbi teszt példákban leírt vizsgálatoknál mindegyik I általános képletű vegyület „racemát”-ját (szokásosan előállított termék) ugyanolyan eljárással formuláztuk, mint mindegyik teszt vegyületet, és referencia vegyidéiként használtuk fel. Referencia vegyület (a) : olyan I képletű vegyület, ahol X = F, (b) : olyan I képletű vegyület, ahol X = Cl, (c) : olyan I képletű vegyület, ahol X = Br. 6 1. teszt példa A találmány szerinti (1), (2), (3), (4) és (5) vegyidéiből az 1. formulázási példában leírt eljárással előállított emulgeálható koncentrátumok mindegyikét vízzel egy előre meghatározott koncentrációjú oldattá felhígítottuk, majd egy permettapadást fokozó szert, mely 20% valamely alkilfenol-polietilénglikolétert és 12% mennyiségben ligninszulfonsavnak valamely sóját tartalmazta, 1 ml/3,000 ml oldat mennyiségben hozzáadtuk az oldathoz. Káposztának a leveleit a vetés után két hónappal külön-külön belemerítettük mindegyik oldatba, és 1 percig benne tartottuk. Továbbá tíz harmadik-lárvaállapotú egyiptomi gyapotférget is 10 másodpercig benne tartottunk mindegyik oldatban. A leveleket és a gyapotférgeket levegőn megszárítottuk, majd belehelyeztük egy-egy 10 cm átmérőjű és 4 cm magas plasztik edénybe. 48 órával később az élő és az elpusztult rovarok számából az LC50 értéket meghatároztuk (halálos koncentráció középértéke) (ppm). Vegyület LCjo (ppm) Relatív hatásosság (referencia vegyület: 100) 0) vegyület 2,3 217 (2) vegyület 1,2 417 00 Referencia vegyület 5,0 100 (3) vegyület 3,9 390 (b) Referencia vegyület 15,2 100 (4) vegyület 9,5 211 (5) vegyület 4,2 476 (c) Referencia vegyület 20,0 100 2. teszt példa A találmány szerinti (1), (2), (3), (4) és (5) vegyületet acetonnal előre meghatározott koncentrációjú oldattá felhígítottuk, és mindegyik oldatból 0,5jul-t felnőtt nőstény CSMA osztályba tartozó házilegyek torára egy mikrocső segítségével felvittünk. A legyeket egy 12 cm átmérőjű plasztik edénybe helyeztük, melyben 3%-os cukoroldattal átitatott higroszkópos vatta volt. 24 órával később az élő és az elpusztult rovarok számából az LD50 értéket meghatároztuk (halálos dózis középértéke) Oig/rovar). 3. teszt példa A találmány szerinti (1), (2), (3), (4) és (5) vegyületekből a 2. formulázási példában leírt eljárással előállított porokat 7,5 cm-es edényben levő rizs palántáknál 20 nappal a vetés után alkalmaztuk. Egy 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
