181746. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vinblasztin- és leurozidin-szjármazékok előállítására
19 181746 20 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-dezmetil-N-(benziloxi-metil)-vinblasztin előállítására, azzal jellemezve, hogy egy olyan (II) általános képletű vegyületet, melyben R’, jelentése benzil-csoporttól eltérő, de egyébként az 1. igénypont 5 tárgyi körében megadott jelentésű, és R3 a-térállású etil- és R4 0-térállású hidroxilcsoportot jelent, pH 3-5 értéken benzil-alkohollal reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-dezmetil-N-(alliloxi-metil)-vinblasztin elő-10 állítására, azzal jellemezve, hogy egy olyan (II) általános képletű vegyületet, melyben R’ jelentése allil-csoporttól eltérő, de egyébként az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésű, és R3 a-térállású etil- és R4 0-térállású hidroxilcsoportot jelent, pH 15 3—5 értéken allil-alkohollal reagáltatunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, N-dezmetil-N-(ciklohexil-oxi-metil)-vinblasztin előállítására, azzal jellemezve, hogy egy olyan (II) általános képletű vegyületet, melyben R’ jelen- 20 tése ciklohexil-csoporttól eltérő, de egyébként az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésű, és R3 a-térállású etil- és R4 0-t ér állású hidroxilcsoportot jelent, pH 3-5 értéken ciklohexanollal reagáltatunk. 7. Eljárás citosztatikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított, az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe eső oly új vegyületet, ahol R4 0-térállású hidroxil-, és R3 a-térállású etilcsoportot, vagy R4 hidrogénatomot és R3 0-térállású etilcsoportot, R” etilcsoporttól eltérő 1-10 szénatomos egyenes, vagy 3-10 szénatomos olyan elágazó láncú alkilcsoportot jelent, melyben az Na-CH2—O-csoporthoz kapcsolódó szénatom terciertől eltérő konfigurációjú, vagy 3—6 szénatomos alkenilcsoportot, 5—7 szénatomos cikloalkilcsoportot, vagy az alkil-részben 1—3 szénatomot tartalmazó fenil-alkilcsoportot jelent — a gyógyszerkészítmények előállításánál használatos vivő és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 3 lapon 4 képlet A kiadáséit felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.4440 - Zrínyi Nyomda, Budapest 10
