181736. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 3-amino-1-benzoxepin-származékok előállítására

SZABADALMI

181736

RCnICjfjL ÆL

NÉPKÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS

Bejelentés napja: 1980. VII. 29. (1889/80)

Nemzetközi osztályozás:

NSZ03 :

Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1979. VIII. 02. (P 29 31 399.3)

C 07 D 313/08

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: 1983.1. 28. Megjelent: 1985. IV. 30.

/ V Wf. '

Szabadalmi Tár.

Feltalálók: Szabadalmas:

Dr. Ohlendorf Heinrich-Wilhelm vegyész, Hannover, Dr. Wolf Klaus-Ullrich állat- Kali-Chemie Pharma GmbH.,

orvos, Hänigsen, Dr. Kaupmann Wilhelm vegyész, Hannover-Kirchrode, Dr. Hei- Hannover,..............................

nemann Henning vegyész, Hannover, Német Szövetségi Köztársaság Német Szövetségi Köztársaság

Eljárás új 3-amino-l-benzoxepin-származékok előállítására

1

Találmányunk új 3-amino-l-benzoxepin-származékok és az e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására vonatkozik.

Találmányunk célkitűzése értékes farmakológiai 5 és gyógyászati tulajdonságokkal rendelkező új vegyületek előállítása.

Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képle tű új 3-amino-l-benzoxepin-származékok, cisz-transz-izomeijeik és savaddíciós sóik előállítására (mely 10 képletben

Rí és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1—5 szénatomos alkilcsoport, mely adott esetben a végállásban fenilcsoporttal helyette- 15 sít ve lehet; vagy a végállásban metoxicsoporttal helyettesített 2—5 szénatomos alkilcsoport; vagy Rí és R2 közül az egyik hidrogénatomot vagy 1—5 szénatomos alkilcsoportot jelent és a másik a végállásban —NR7R8 általános képletű cső- 20 porttal helyettesített 2-5 szénatomos alkilcsoportot képvisel - ahol R7 és R8 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—5 szénatomos alkilcsoport — vagy az R, és R2 helyén levő alkilcsoportok a nitrogénatommal 25 együtt, amelyhez kapcsolódnak, pirrolidino-, piperidino- vagy morfolino-csoportot képeznek;

R3 és R4 közül az egyik hidrogénatomot és a másik hidroxilcsoportot képvisel vagy R3 és R4 együtt oxigénatomot jelentenek;

2

Rs és R6 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkilvagy alkoxicsoport).

A fenti új vegyületek meglepő módon a gyomor motilitására kedvező hatást fejtenek ki.

Azok az (I) általános képletű vegyületek, melyekben R3 és 1^ közül az egyik hidrogénatomot és a másik hidroxilcsoportot jelent, a karbinol- és aminocsoport térállásától függően cisz- illetve transz-konfigurációjú racemátokra szétválaszthatok.

Az (I) általános képletű vegyületek legalább egy királis szénatomot tartalmaznak és racém, valamint D- és L-alakban fordulhatnak elő. Találmányunk az

(I) általános képletű vegyületek racém formáinak valamint a D- és L-antipódok előállítására egyaránt kiterjed.

Az Rí és R2 helyén levő, adott esetben helyettesített alkilcsoportok egyenes- vagy elágazóláncúak lehetnek és legfeljebb 5 szénatomot tartalmazhatnak (pl. metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutil-, tercier butil-, pentil-, izopentil-, neopentilcsoport). Előnyös tulajdonságokkal rendelkeznek azok az (I) általános képletű vegyületek, melyekben Rt és R2 közül az egyik jelent helyettesített alkilcsoportot, míg a másik hidrogénatomot vagy alkilcsoportot képvisel.

Az R7 és R8 helyén levő alkilcsoportok 1-5 30 szénatomot tartalmaznak.

181736