181689. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új dihidro-asz-triazino [5,6-c] kinolin-származékok előállítására
11 181689 12 29. 4-Acetil-3-(p-metoxi-fenil)-l ,4-dihidro-asz-triazino[5,6-c]kinolin. Termelés: 10%, o.p.: 240-41 °C. 30. 4-Propionil-3-fenil-l ,4-dihidro-asz-triazino [5,6-c]kinolin. Termelés: 5%, o.p.: 236-38 °C 31-34. példa A 4. példa szerint eljárva állítottuk elő az alábbi vegyieteket: 31. 1,4-Diacetil-3-(p-tolil)-1,4-dihidro-asz-triazino-kinolin. Termelés: 77%, o.p.: 204-05 °C. 32. 1,4-Diacetil-3-(p-metoxi-fenil)-l ,4-dihidro-asz-triazino[5,6-c]kinolin. Termelés: 80%, o.p.: 193-94 °C. 33. 1,4-Diacetil-3-(3’,4 ’,5 ’-trimetoxi-fenil)-1,4-dihidro-asz-triazino[5,6-c]kinolin. Termelés: 60%, o.p.: 222-23 °C. 34. l,4-Dipropionil-3-fenil-l,4-dihidro-asz-triazino-[5,6-c]kinolin. Termelés: 46%, o.p.: 156-57 °C Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű dihidro-asz-triazino[5,6-c]ldnolin-származékok, ahol R jelentése 1-10 szénatomos alkil-csoport. alldlláncában 1 —4 szénatomos (fenil- vagy naftil)-alkil-csoport, ahol a fenil- vagy naftil-csoport 1-2 rövidszénláncú alkil- vagy alkoxicsoport szubsztituenst hordozhat, vagy fenil-csoport, amely adott esetben 1-3 rövidszénláncú alkoxi-csoport szubsztituenst hordoz, Xi jelentése hidrogénatom vagy adott esetben 1-5 halogénatommal helyettesített 1-5 szénatomos acil-csoport, X2 és X3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-5 szénatomos acil-csoport, de egyikük Z-vel együtt kémiai kötést képez, azzal a feltétellel, hogy 1. ha Xi jelentése hidrogénatom, akkor X3 jelentése 1-5 szénatomos acil-csoport és X2 Z-vel együtt kémiai kötést képez, 2. ha X2 jelentése 1-5 szénatomos acil-csoport, 5 akkor Xi jelentése hidrogénatomtól eltérő és X3 Z-vel együtt kémiai kötést képez, és gyógyászatiig alkalmas savaddidós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű dihidro-asz-triazino[5,6-c]kinolin savaddidós 10 sóját, ahol R jelentése a fenti, Zi jelentése hidrogénatom, Z2 és Z3 jelentése hidrogénatom, de egyikük Z-vel együtt kémiai kötést képez, egy 1—5 szénatomos - adott esetben 1-5 halogénatommal halogénezett — alkánkarbonsav aktív acilező származékával 15 reagáltatunk, és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű monoadlezett vegyületet - adott esetben a savaddidós sójából történő felszabadítása után — egy 1—5 szénatomos alkánkarbonsav aktív acilező származékával reagáltatva (I) általános kép- 20 letű diacilezett vegyületté alakítunk, és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet szervetlen vagy szerves savval savaddíciós sóvá alakítunk vagy savaddíciós sójából bázissal felszabadítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 25 módja, azzal jellemezve, hogy az alkánkarbonsav aktív acilező származékaként valamely (III) általános képletű karbonsavanhidridet, ahol Rí és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos, adott esetben halogénezett alkil-30 -csoport, alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként valamely (II) általános képletű 1,2-dihidro-asz-triazino[5,6-c]kinolin savaddidós sóját alkalmazzuk, 35 ahol R jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott, Z3 és Z2 jelentése hidrogénatom, Z és Z2 együttesen kémiai kötést képez. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyület-40 ként valamely (II) általános képletű 1,4-dihidro-asz-triazino(5,6-c]kinolin savaddidós sóját alkalmazzuk, ahol R jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott, Zt és Z3 jelentése hidrogénatom, Z és Z2 együttesen kémiai kötést képez. 45 5. Eljárás különösen gyulladásgátló és fájdalomcsillapító hatású, valamint a központi idegrendszerre ható gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1-4. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, 50 ahol R, Xj, X2, X3 és Z jelentése az 1. igénypontban megadott, vagy gyógyászatiig alkalmas savaddídós sóját a gyógyszerkészítésnél szokásos vivőanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 55 1 ábraoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.4434 - Zrínyi Nyomda, Budapest 6
