181687. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-(2-hidroxi-3-tio- propoxi)-kromon-2-karbonsav-származékok, valamint alkilésztereik és sóik előállítására

SZABADALMI

181687

MAuiAJK

NÉPKÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS

JiÉSk

Bejelentés napja: 1980. III. 28. (745/80)

Nemzetközi osztályozás:

NSZO3:

Franciaország-beli elsőbbsége: 1979. IV. 06. (79.08859)

C 07 D 311/24

OKSZAGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: 1982. XII. 28. Megjelent: 1985. III. 30.

i . Szabadalmi Tár. ' . ä/

Feltalálók: Szabadalmas:

Pedrazzoli Andrea vegyész, Milánó, Boveri Sergio vegyész, Monza-Milánó, Olasz- SANOFI SOCIÉTÉ ANONYME, ország Párizs, Frandaország

Eljárás 5-( 2-hidroxi-3-tio-propoxi)-kromon-2-karbo nsav-származékok, valamint alkilésztereik és sóik előállítására

1

A találmány tárgya eljárás új 5-(2-hidroxi-3-tio-propoxi)-kromon-2-karbonsav-származékok, valamint észtereik és sóik előállítására. A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek antianafilaktikus és antiallergikus hatásúak. Közelebbről a talál- 5 mány az (I) általános képletű 5-(2-hidroxi-3-tio-propoxi)-kromon-2-karbonsav-származékok — amelyek képletében R jelentése 1—8 szénatomot tartalmazó alkil-csoport, valamint az alkilrészben 1—4 szénatomot tartalmazó alkilésztereik és alkálifém- 10 vagy alkáliföldfémsóik előállítására vonatkozik.

Az 1 093 673 számú nagy-britanniai szabadalmi leírásban a (II) általános képletű 5-alkoxi-kromon-2 -karbonsav-származékok — amelyek képletében R1, 15 R2, R3, és Rs hidrogénatomot vagy egy másik helyettesítőt jelent és R jelentése egy vagy több szabad vagy észterezett hidroxilcsoporttal vagy karboxilcsoporttal helyettesített alkilcsoport, egy vagy több oxigénatommal láncában megszakított és adott 20 esetben egy vagy több szabad vagy észterezett hidroxilcsoporttal helyettesített alkil- vagy aralkilcsoport, adott esetben egy vagy több alkilcsoporttal vagy egy vagy több szabad vagy észterezett hidroxilcsoporttal helyettesített oxigéntartalmú heterocik- 25 lusos csoport, vagy pedig adott esetben egy vagy több alkilcsoporttal helyettesített oxigéntartalmú heterociklusos csoporttal szubsztituált alkilcsoport —, valamint sóik, észtereik és amidjaik előállítását ismertetik, nem tesznek azonban említést olyan kro- 30

2

mon-származékról, amely az 5-helyzetben tiocsoporttal helyettesített alkoxicsoportot hordozna.

Az 1 604 165 számú francia szabadalmi leírásban a (III) általános képletű alkoxi-kromon-2-karbonsav-származékok — amelyek képletében P jelentése hidrogénatom vagy OY csoporttól eltérő csoport, továbbá Q, R és T hidrogénatomot vagy hidrogénatomtól eltérő helyettesítőt jelentenek, azzal a megkötéssel, hogy egyikük jelentése OY csoport, és ebben a csoportban Y egy vág)' több hidroxil- vagy karboxilcsoporttal helyettesített alkilcsoportot; adott esetben egy vagy több hidroxil- vagy karboxilcsoporttal helyettesített, egy vagy több metiléncsoport helyén oxigén- vagy kénatomot vagy karbonilcsoportot tartalmazó alkil- vagy aralkilcsoportot; adott esetben egy vagy több hidroxil- vagy alkilcsoporttal helyettesített, szén- és oxigénatomokat tartalmazó heterociklusos csoportot vagy pedig egy vagy több heterociklusos csoporttal helyettesített alkilcsoportot jelent - előállítását ismertetik. Bár általánosságban kétségkívül a (III) általános képlet alá esnek olyan kromon-származékok, amelyek benzolgyűrűje tiocsoporttal helyettesített alkoxicsoporttal van szubsztituálva, ez a szubsztituens soha nincs az 5-helyzetben. Maga a leírás sem tesz említést olyan kromon-származékról, amelynek benzolgyűrűje egy tio-alkoxicsoporttal lenne helyettesítve.

Felismertük, hogy az (I) általános képletű 5 <2- -hidroxi-3-tio-propoxi)-kromon-2- karbonsav-származékok, sóik és 1-4 szénatomos alkilésztereik anti-181687