181679. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás 2- (di- és triszubsztituált fenil)-glicinek resolválására
11 181679 12 nítjük, 85-100°C-on vizes sósav-oldattal kezeljük, majd a reakcióelegyet 0-5 °C-ra lehűtjük, az R1, R1 helyén azonos vagy különböző 1-4 szénatomos alkoxicsoportot vagy együttesen egy metiléndioxi-csoportot és R3 helyén hidrogénatomot 5 vagy R1 és R2 metiléndioxi-csoporttól eltérő jelentése esetén hidrogénatomot vagy egy 1-4 szénatomos alkoxicsoportot tartalmazó I általános képletű optikailag aktív 2-(di- és triszubsztituált fenil)-glicin kivált hidroklorid-sóját elkülönítjük és kívánt 10 esetben savval kezelve R1 és R2 helyén hidroxilcsoportot és R3 helyén hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot tartalmazó optikailag aktív I általános képletű 2-(di- és triszubsztituált fenil)-glicinné alakítjuk, vagy bázissal kezelve szabad I általános 15 képletű optikailag aktív 2-(di- és triszubsztituált fenil)-glicinné - ahol R1, R2 és R3 jelentése a tárgyi kör szerinti hidroxilcsoport kivételével - alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a rezolválást valamely 1-4 szénatomos alkanolban végezzük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a rezolválást 10 térfogatszázalék acetonitrilt tartalmazó metanolban végezzük. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a rezolválást 86 térfogatszázalék acetont tartalmazó etanolban hajtjuk végre. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.4433 - Zrínyi Nyomda, Budapest
