181587. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antikonvulzív hatásútetrahidro-1,24-oxadiazin-5-on-származékok előállítására
181587 16 X halogénatomot vagy egy R2" CO—O-aciloxicsoportot és ebben R2 CO— valamely, az R2 fenti meghatározásában szereplő acilcsoportot képvisel — vagy valamely (IV) általános képletű izocianáttal — ahol R2" 1—6 szénatomos alkilcsoportot képvisel — reagáltatjuk, vagy 2,4-diacetil-származék előállítása esetén az R2 és R4 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű tetrahidro-l,2,4-oxadiazin-5-on-származékot — ahol R3, R3', R6 és R6'jelentése a fenti — ecetsavkloriddal vagy ecetsavanhidriddel forraljuk, vagy b) az R2 helyén karbamoil- vagy adott esetben («-helyzetben di-(l—4 szénatomos)-alkilamino-csoporttal helyettesített 1—8 szénatomos alkilkarbamoil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén —- ahol R4 jelentése hidrogénatom és R3, R3’, R6 és R6’ a tárgyi körben megadott jelentésűek — valamely, R2 helyén fenoxikarbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet — ahol R3, R3 , R6 és R6' a tárgyi körben megadott jelentésűek, s R4 hidrogénatom — ammóniával vagy valamely adott esetben co-helyzetben di-(l—4 szénatomos)-alkilaminocsoporttal helyettesített 1—8 szénatomos primer alkilaminnal reagáltatunk. 15 2. Az 1. igénypont a) eljárásának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a katalitikus hidrogénezéshez reakcióközegként a 2-helyzetű nitrogénatomra beviendő acilcsoportot tartalmazó savanhidridet alkalmazzuk. 5 3. Az 1. igénypont a) eljárásának vagy 2. igénypont szerinti eljárásnak a foganatosítási módja az R6 helyén hidrogénatomtól különböző szubsztituenst tartalmazó optikailag aktív (I) általános képletű vegyületek — ahol R2, R3, R3' és R4 a tárgyi körben megadott jelentésűek 10 és R(l hidrogénatomot jelent — előállítására, azzal jellemezve, hogy optikailag aktív (II) általános képletű kiindulási vegyületet — ahol R2, R3 és R3' a tárgyi körben megadott jelentésűek, R6 hidrogénatom kivételével a tárgyi körben megadott jelentésű és R6’ hidrogénato- 15 mot jelent — alkalmazunk. 4. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű tetrahidro-l,2,4-oxadiazin-5-on-származékot — ahol R2, R3, R3', R4, R6 és Rfi je- 20 lentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — valamely gyógyszerészeti szempontból elfogadható szilárd vagy folyékony vivőanyaggal és adott esetben más gyógyszerészeti segédanyaggal keverünk össze és a keveréket enterális vagy parenterális be- 25 adásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. 1 lap képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 86.5411.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen Felelős vezető: Benkö István vezérigazgató
