181457. lajstromszámú szabadalom • Eljárás azobiciklo-heptén-származékok előállítására
35 181457 36 Sorszám: MIC-értékek ig/ml) 20 18 12 13 14 il 10 9 26 22 meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus >76 25 19 7,6 17 24 7,57 34 33 12 Sthaphylococcus aureus index 0,43 0,07 0,05 0,04 0,05 0,04 0,01 0,02 0,05 0,01 Enterococcus index 15 A4 2,69 1,77 2,69 3,69 1,61 2,8 3,02 1,5 Escherichia coli index 0,51 0,27 0,39 0,32 0,2 0,26 0,32 0,51 0,18 0,1 Enterobacter index 1,16 0,54 0,49 0,35 0,3 0,45 0,34 1,02 0,52 0,2 Klebsiella index 2,12 0,92 2 0,54 0,31 0,68 0,45 0,96 0,48 0,22 Serratia index 0,4 0,2 1,08 0,94 0,54 0,24 0,34 0,32 0,31 0,13 Indol-pozitív és -negatív Proteus index 2,31 1,33 1,38 1,05 1,05 1,94 1,04 1,69 1,45 0,42 tienamicin-rezisztens Pseudomonas >70 53 34 24 37 44 20 55 51 16 Pseudomonas aeruginosa index 32 13 7,4 2,44 2,28 3,62 2,23 9,56 4,02 0,49 meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus 22 18 11 12 7,92 28 6,59 11 34 28 Sthaphylococcus aureus index 0,06 0,05 0,06 0,03 0,04 0,07 0,03 0,03 0,05 0,04 Enterococcus index 2,7 2,82 3,99 2,29 3,47 2,34 1,44 1,77 2,34 1,34 Escherichia coli index 0,34 0,13 0,23 0,09 0,21 0,19 0,2 0,43 0,25 0,19 Enterobacter index 0,6 0,24 0,45 0,15 0,32 0,29 0,22 0,42 0,39 0,22 Klebsiella index 0,63 0.39 0,59 0,32 0,51 0,51 0,41 0,67 0,67 0,36 Serratia index 0,74 0,31 0,42 0,21 0,36 0,23 0,27 0,61 0,43 0,27 Indol-pozitív és -negatív Proteus index 1,13 U 1,35 0,78 1,1 1,1 0,96 1,67 2,2 1,18 tienamicin-rezisztens Pseudomonas 26 36 31 31 19 46 20 28 50 50 Pseudomonas aeruginosa index 2,49 3,5 1,75 1,88 1,15 21 0,54 0,94 5,69 7 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az új I általános képletű vegyületek—a képletben R® jelentése hidroxi-(l—4 szénatomot tartalmazójalkilcsoport, R7 hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, ' R8 jelentése adott esetben hidroxi-, karboxi-, benziloxi-karbonil- vagy 2—5 szénatomot tartalmazó alkoxi-karbonilcsoporttal helyettesített, 1—6 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, helyettesítetlen piridilcsoport vagy valamely —(CH2)n—NQT általános képletű csoport, és az utóbbiban T jelentése hidrogénatom vagy —C(NH)—NH2 vagy —CH=NH csoport, Q jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, n értéke 1 és 8 közötti egész szám, és az alkilénlánc adott esetben karboxicsoporttal helyettesített lehet, azzal a megkötéssel, hogy ha R7 hidrogénatomot jelent és R® jelentése 2-hidroxi-etilcsoport, akkor R8 jelentése 2-amino-etilcsoporttól vagy ez utóbbi N-helyettesített származékától eltérő —-, valamint gyógyászatiig elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy megfelelő, a 2-es és a 3-as helyzetű szénatom között kettőskötést tartalmazó vegyületet izomerizálunk, a védőcsoportokat lehasítjuk, és kívánt esetben gyógyászatiig elfogadható savval vagy bázissal sót képzőnk. 35 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek szűkebb csoportját képező la általános képletű vegyületek — ahol R8 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal a megkötéssel, hogy jelentése 2- -amino-etilcsoporttól vagy az utóbbi csoportnak megfelelő 40 nitrogénatomon helyettesített származékoktól eltérő — előállítására, azzal jellemezve, hogy egy megfelelő, a 2-es és a 3-as helyzetű szénatom között kettőskötést tartalmazó vegyületet izomerizálunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 45 módja, azzal jellemezve, hogy az izomerizálást egy bázis jelenlétében végezzük. 4. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított I általános képletű vegyületet — a képletben R®, 50 R7 és R8 jelentése az 1. igénypontban megadott — és/vagy gyógyászatiig elfogadható sóját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. 29 rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.5136.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
