181450. lajstromszámú szabadalom • Eljárás auron-származékok előállítására
15 181450 16 70. példa Az alábbi összetételű tablettát állítjuk elő: hatóanyag mennyiség (mg/tabletta) 250 mikrokristályos cellulóz 400 füstölgő szüidumdioxid 10 sztearinsav 5 Az alkotóelemeket összekeveijük és tablettákká présdjük. 71. példa Az alábbi összetételű aeroszolos oldatot állítjuk elő: súly% hatóanyag 0,25 etanol 29,75 hajtóanyag (propellant 22) 70 (klórdifluormetán) A hatóanyagot a metanollal összekeverjük, a keveréket a propellant 22-höz adjuk, -30 C-ra lehűtjük és töltő készülékbe töltjük. A kívánt mennyiséget ezután rozsdamentes acél tartályba töltjük és a propellant mért mennyiségével hígítjuk. A tartályokat ezután szeleppel látjuk d. 72. példa . 200 mg hatóanyagtartalmú, alábbi összetételű kúpot állítunk elő: hatóanyag 200 mg polietilénglikol 1000 750 mg polietilénglikol 4000 250 mg A hatóanyagot a megolvasztott glikolba keverjük és a keveréket megfelelő kúpformákba töltjük. 73. példa Az alábbi összetételű kenőcsöt állítjuk dő: hatóanyag 1 sú!y% vazelin 100 súly%-hoz szükséges mennyiség A hatóanyagot a megolvasztott paraffinhoz adjuk és a keveréket hűlni hagyjuk. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az új (I) általános képletü auron-származékok dőállitására—amely képletben R2,R2, R3, R4, R5 és R® jelentése azonos vagy dtérő és hidrogénatomot, halogénatomot, 1—6 szénatomos alkü-csoportot, 1—6 szénatomos alkoxí-csoportot, 3—8 szénatomos dkloaM-csoportot, 1—6 szénatomos halogénaM-csoportot, (1—4 szénatomos)alkil-karbonil-amidocsoportot, N-(1—5 szénatomosjalkil-karbamoil-csoportot, aminocsoportot, dano-csoportot, hidroxü-csoportot, nitrocsoportot, 2—4 szénatomos alkenil-csoportot, adott esetben 1—6 szénatomos alkil-csoporttal észterezett karboxücsoportot, tetrazol-5-il-csoportot vagy —CH-=CH—COOH— képletü csoportot jelentenek vagy R‘ és R2 együttesen —CHr=CH—CH-=CH— képletü csoportot képvisdnek, azzal a megkötéssel, hogy az R1, R1, R3, R4, R? és R® szubszütuensek közül legalább az egyik adott esetben t—6 szénatomos alkil-csoporttal észterezett karboxil-csoportot, tetrazol-5-U-csoportot vagy —CH=CH—COOH— képletü csoportot képvisel — azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletü benzaldehidet — mely képletben R4, R5 és R® jelentése a fent megadott — a) valamely (IV) általános képletü benzofuranonnal — mely képletben R1, RJ és R3 jelentése a fent megadott —, vagy b) valamely (V) általános képletü m-szubsztituált acetofenonnal — mely képletben R', RJ és R3 jelentése a fent megadott és X jelentése kilépő csoport — reagálta tunk, és adott esetben valamely kapott R‘,R3, R3, R\ R5 és R® hdyén egy vagy több dano-csoportot tartalmazó vegyületet a megfelelő tetrazol-5-il vegyidet előállítására aziddal reagálta tunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében Rl, R3 és R3 szubszütuensek közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyidéiként olyan (IV) vagy (V) általános képletü vegyületeket használunk, amelyek képletében R1, R2 és R3 jelentése a tárgyi kör szerinti. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében R4, Rs és R6 szubszütuensek közül legalább az egyik halogénatomot, 3—8 szénatomos dkloalkü-csoportot, 1—6 szénatomos halogénaM-csoportot, (1—4 szénatomosJalkil-karbonil-amidcKsoportot, N-(l—5 szénatomos)alkil-karbamoil-csoportot, dano-csoportot, nitro-csoportot, adott esetben 1—6 szénatomos alkil-csoporttal észterezett karboxil-csoportot, tetrazol-5-il-csoportot vagy —CH=*CH— COOH képletü csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan (III) általános képletü vegyületeket használunk, amelyek képletében R4, R5 és R® jelentése a tárgyi kör szerinti. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletü vegyületek dőállitására, amdyek képletében R1, R2 és R3 szubszütuensek közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jdentésű és az R4, R3 és R® szubsztituensek közül legalább az egyik halogénatomot, 3—8 szénatomos dkloalkü-csoportot, 1—6 szénatomos halogénalkil-csoportot, (1—4 szénatomos)aM-karbonfl-amido-csoportot, N-(l—5 szénatomos)alkü-karbamoü-csoportot, dano-csoportot, nitro-csoportot, adott esetben 1—6 szénatomos alkil-csoporttal észterezett karboxil-csoportot, tetrazol-5-ü-cso portot vagy —CH«=CH—COOH képletü csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy egy olyan (ül) általános képletü vegyületet, amelynek képletében R4, R3 és R® jelentése a tárgyi kör szerinti reagál ta tunk olyan (IV) vagy (V) általános képletü vegyülettel, amelynek képletében R1, R2 és R3 jelentése a tárgyi kör szerinti. 5. Az I. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 1—4 szénatomos alkil-csoportot, halogénatomot, vagy adott esetben 1—6 szénatomos alkil-csoporttal észterezett karboxil-csoportot, R4 adott esetben 1—6 szénatomos alkil-csoporttal észterezett karboxil-csoportot, vagy —CH=CH—COOH képletü csoportot és R2, R3, R3 és R® hidrogénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy egy olyan (ül) általános képletü vegyületet, amelynek képletében R4, R3 és R® jelentése a tárgyi kör szerinti, reagál ta tunk olyan (IV) vagy (V) általános képletü vegyülettel, amelynek képletében R1, R2 és R3 jelentése a tárgyi kör szerinti. 6. Az (I) igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 1—4 szénatomos alkil-csoportot, vagy adott 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 8
