181441. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített kinolizidin- és indolizidin-származékok előállítására
11 181441 12 Színtelen vagy halvanysárga színű, prizmás kristályok, op.: 222—225 C° (izopropanol). Analízis a Ci8H22INS2 képlet alapján: számított: C 48,76; H 5,00; N 3,16%; talált: C 48,60; H 5,04; N 2,85%. II. 2-[Bisz-(2-tienil)-metilén]-indoIizidin-metil-bromid Op.: 200 —202 C° (izopropanol). NMR-spektrum (CDC13) : 8 : 3,49 (N+—CH3). Analízis a Ci8H22BrNS2.Vs H20 képlet alapján: számított: C 54,05; H 5,64; N 3,50%; talált: C 54,02; H 5,59; N 3,24%. III. 2-[Bisz-(2-iienil)-metilén]-indolizidin-etil-bromid Op.: 212—214 C° (izopropanol és aceton elegye). Analízis a C19H24BrNS2 képlet alapján: számított: C 55,60; H 5,89; N 3,41%; talált: C 55,33; H 5,91 ; N 3,16%. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű — ahol A jelentése fenil- vagy 2-tienil-csoport és n jelentése 3 vagy 4 — helyettesített kinolizidin- és indolizidin-származékok, valamint ezek farmakológiailag elfogadható savaddíciós sói és kvatemer sói előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű — ahol A és n jelentése a fenti — vegyületet dehidratálószerként sósavval, kénsavval, foszforoxikloriddal vagy p-toluolszulfonsawal kezelünk, majd kívánt esetben az ily módon nyert vegyületet valamely farmakológiailag elfogadható só képzésére alkalmas savval, vagy R—X általános képletű kvaternerezőszerrel reagáltatjuk, ahol R rövidszémáncú alkilcsoport és X valamely sav anionja. (Elsőbbsége: 1978. május 16.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű helyettesített kinolizidin- és indolizidin-származékok, valamint ezek farmakológiailag elfogadható sóinak előállítására, ahol n értéke 3 és A az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol n jelentése 3 és A az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1978. május 16.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja I általános képletű helyettesített kinolizidin- és indolizidinszármazékok, valamint ezek farmakológiailag elfogadható sóinak előállítására, ahol n jelentése 4 és A az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol n jelentése 4 és A az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1978. május 16.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 1-difenil-metilén-kinolizidin-szulfát előállítására, azzal jellemezve, hogy l-(difenil-hidroxi-metil)-kinolizidinből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1978. május 16.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2- difenil-metilén-kinolizidin előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-(difenil-hidroxi-metil)-kinolizidinből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1977. május 16.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3- difenil-metilén-kinolizidin előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-(difenil-hidroxi-metil)-kinolizidinből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1978. május 16.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 1- difenil-metilén-kinolizidin-metil-bromid előállítására, azzal jellemezve, hogy I-difenil-metilén-kinolizidint metilbromiddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1977. december 8.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2- difenil-metilén-kinolizidin-metil-bromid előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-difenil-metilén-kinolizidint metil-bromiddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1977. szeptember 8.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3- difenil-metilén-kinolizidin-metil-bromid előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-difenil-metilén-kinolizidint metilbromiddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1977. november 9.) 10.. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 1- [bisz-(2-tienil)-metilén]-kinoIizidin-hidroklorid előállítására, azzal jellemezve, hogy l-[bisz-(2-tienil)-hidroxi-metil]-kinolizidinből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1978. május 16.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2- [bisz-(2-tienil)-metilén]-kinoIizidin előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-[bisz-(2-tienil)-hidroxí-metil]-kinolizidinből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1978. május 16.) 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3- [bisz-(2-tienil)-metilén]-kinolizidin előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-[bisz-(2-tienil)-hidroxi-metil]-kinolizidinből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1978. május 16.) 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 1- [bisz-(2-tienil)-metilén]-kinolizidin-metil-bromíd előállítására, azzal jellemezve, hogy l-[bisz-(2-tienil)-hidroxi-metil]kinolizidinből indulunk ki, majd a kapott l-[bisz-(2-tienil)metilénj-kinolizidint metil-bromiddal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1978. május 16.) 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2- [bisz-i,2-tienil)-metilén]-kinolizidin-metil-bromid előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-[bisz-(2-tienil)-metilén]-kinoIizídint metil-bromiddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1978. február 28.) 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3- [bisz-(2-tienil)-metilén]-kinolizidin-metil-bromid előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-[bisz-(2-tienil)-metilén]-kinolizidint metil-bromiddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1977. december 21.) 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 1- difenil-metilén-indolizidin előállítására, azzal jellemezve, hogy l-(difenil-hidroxi-metil)-indolizidinből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1978. május 16.) 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2- difenil-metilén-indolizidin előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-(difenil-hídroxi-metil)-indoIizidinből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1978. május 16.) 18. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3- difenil-metilén-indoIizidin előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-(difenil-hidroxi-metiI)-indolizidinből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1978. május 16.) 19. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 1-difenil-metilén-indolizidin-metil-bromid előállítására, azzal jellemezve, hogy l-(difenil-hidroxi-metil)-indolizidinből indulunk ki, majd a kapott 1-difeníl-metilén-indolizidint metil-bromiddal reagáltatjuk. (Elsőbbsége- 1978. május 16.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 6
