181431. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tumorellenes, hatású 4-dezacetil-vinkalenkoblasztin-3-karbo -hidrazid-származékok előállítására
13 181431 14 valamely IA általános képletű 4-dezacetil-vinkaleukoblasztin-származékot, ahol Q jelentése —NHNH2 csoport, inert oldószerben egy 2—4 szénatomos alkánkarbonsav vagy a benzoesav anhidridjével vagy savkloridjával reagáltatunk, vagy c) olyan I általános képletü vegyületek előállítására, ahol R 1—3 szénatomos alkil-, ß-hidroxietil-, ß-acetoxietil- vagy (1—3 szénatomos alkoxij-karbonilcsoport, R1 metilcsoport vagy hidrogénatom, ha 1—3 szénatomos alkilcsoport, és jelentése csak hidrogénatom, ha R 1—3 szénatomos alkilcsoporttól eltérő, valamely IA általános képletű 4-dezacetil-vinkaleukobIasztin-származékot, ahol Q jelentése —N3 csoport, inert oldószerben valamely RRiNNH2 vagy H2NNHC(=0)-(1—3 szénatomos alkoxi) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol R és R1 a jelen eljárásváltozatnál megadott. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a 4-dezacetil-vinkaleukoblasztin-3-N2-metilkarbohidrazid előállítására, azzal jellemezve, hogy a 4-dezacetil-vinkaleukoblasztin-3-karboxazidot metilhidrazinnal reagáltatjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a 4-dezacetil-vmkaleukoblasztin-3-N2-etilidénkarbohidrazid előállítására, azzal jellemezve, hogy a 4-dezacetil-vinkaleukobIasztin-3-karbohidrazidot acetaldehiddel reagáltatjuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a 4-dezacetil-vinkaleukoblasztin-3-N2-etilkarbohidrazin előállítására, azzal jellemezve, hogy a 4-dezacetil-vinkaleukoblasztin-3-karbohidrazidot acetaldehiddel reagáltatjuk, majd hidrogénezzük. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a 4-dezacetil-vinkaleukoblasztin-3-N2,N2-dimetilkarbohidrazid előállítására, azzal jellemezve, hogy a 4-dezacetil-vinkaleukoblasztin-3-karboxazidot N2 ,N2-dimetilhidrazinnal reagáltatjuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a 4-dezacetil-vinkaleukoblasztin-3-N2-acetilkarbohidrazid előállítására, azzal jellemezve, hogy a 4-dezacetil-vinkaleukoblasztin-3-karbohidrazidot ecetsavanhidriddel reagáltatjuk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a 4-dez.icetil-vinkaleukoblasztin-3-N2-butirilkarbohidrazid előállítására, azzal jellemezve, hogy a 4-dezacetil-vinkaleukoblasztin-3-karbohidrazidot vajsavanhidriddel reagáltatjuk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a 4-dezacetil-vinkaleukoblasztin-3-N2-benzoilkarbohidrazid előállítására, azzal jellemezve, hogy a 4-dezacetil-vinkaleukoblasztin-3-karbohidrazidot benzoesavanhidriddel reagáltatjuk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a 4-deza cetil-vinkaleukoblasztin-3-N2 -(ß-hidroxi)-etilkarbohidrazid előállítására, azzal jellemezve, hogy a 4-dezacetil-vinkaleukoblasztín-3-karboxazidot N2-(ß-hidroxietil)-hidrazinnal reagáltatjuk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a4-dezacetil-vinkaleukoblasztin-3-N2-(ß-acetoxi)-etilkarbohidrazid előállítására, azzal jellemezve, hogy a 4-dezacetil-vinkal eukoblasztin-3-karboxazidot N2-(ß-hidroxietil)-hidrazinnal, majd ecetsavanhidriddel reagáltatjuk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a 4-dezacetil-vinkaleukobIasztin-3-N2-etoxikarbonilkarbohidrazi d előállítására, azzal jellemezve, hogy a 4-dezacetilvinkaleukoblasztin-3-karboxazidot N2-etoxikarbonilhidrazinnal reagáltatjuk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a 4-dezacetil-vinkaleukoblasztin-3-metilidénkarbohidrazid előállítására, azzal jellemezve, hogy a 4-dezacetil-vinkaleukoblas/tin-3-karbohidrazidot formaldehiddel reagáltatjuk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a 4-de?acetil-vinkaleukoblasztin-3-N2-izopropilidén-karbohidrazid előállítására, azzal jellemezve, hogy a 4-dezacetil-vinkaleukoblasztin-3-karbohidrazidot acetonnal reagáltatjuk. 5 10 15 20 25 30 35 1 rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 85.5134.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
