181425. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 15-epi-prosztaciklinek és prosztaciklin analógok előállítására

19

181425

20

dehidrohalogénezünk, és kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyületben a —COO(l—4 szénatçmos alkiljcsoportot elszappanosítjuk és/vagy kívánt esetben a kapott

I általános képletű vegyületet gyógyászatiig vagy állatgyógyászatiig elfogadható sóvá alakítjuk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Y transz —CH=CH— csoportot képvisel, és R, R', p, q, R,, R2, R5, nj, n2, R3, R4, X és Rfi az 1. igénypontban megadott jelentésű, valamint ezeknek a vegyületeknek gyó- 10 gyászatilag vagy állatgyógyászatiig elfogadható sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan

II általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol Y jelentése a fenti; és R, R', p, q, Ru R2, Rs, nlf n2, R3, R4, X, R6 és Z2 jelentése az 1. igénypontban megadott.

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek és azok gyógyászatiig vagy állatgyógyászatiig elfogadható sóinak az előállítására, amelyekben Y jelentése —CEEC— csoport, és R, R', p, q,

Rí, R2, Rs, n„ n2, R3, R4, X és Re az 1. igénypontban 20 megadott jelentésű, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan II általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol

Y jelentése a fenti, és R, R\ p, q, R,, R2, Rs, n,, n2, R3, R4,

X, R6 és Z2 jelentése az 1. igénypontban megadott.

4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 25 d,l-15-epi-PGI2, nat-15-epi-PGI2, ent-15-epi-PGI2, nat-1 l,15-diepi-PGI2, ent-11,15-diepi-PGI2,

az alábbi vegyületek d,l-, nat- és enantio-izomerjeinek:

15-epi-20-metil-PGI2,

15-epi-16R,20-dimetil-PGI2,

15-epi-20-etil-PGI2,

15-epi-16S-metil-PGI2,

15-epi-16R-metil-PGI2,

15-epi-16,16-dimetil-PGI2,

15-epi-1 l-dezoxi-PGI2,

15-epi-l l-dezoxi-16S-metil-PGI2, és a megfelelő 11,15-diepi-származékoknak, valamint a fel- 40 sorolt vegyületek gyógyászatiig vagy állatgyógyászatiig elfogadható sóinak az előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként megfelelően helyettesített II általános képletű vegyületet alkalmazunk.

5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 15-epi-13,14-dehidro-PGI2,

15-epi-20-metil-13,14-dehidro-PGI2,

15-epi-l 6S-metil-13,14-dehidro-PGI2,

5 15-epi-13,14-dehidro-16(R) vagy (S,R)-metil-PGI2,

15-epi-11 -dezoxi-16S-metil-13,14-dehidro-PGI2, és a megfelelő 11,15 diepi-származékoknak, a vegyületek d,l-, valamint nat- és enentio-izomerjeinek és gyógyászatiig vagy állatgyógyászatiig elfogadható sóinak az előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként megfelelően helyettesített II általános képletű vegyületet alkalmazunk.

6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a 15-epi-PGI2 d,l-, nat- és enantio-alakjának, valamint gyógyászatiig vagy állatgyógyászatiig elfogadható sójának az

15 előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként megfelelően helyettesített II általános képletű vegyületet alkalmazunk.

7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a 15-epi-20-metil-PGI2 d,l-, nat- és enantio-alakjának, valamint gyógyászatiig vagy állatgyógyászatiig elfogadható sójának az előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként megfelelően helyettesített II általános képletű vegyületet alkalmazunk.

8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a 15-epi-13,14-dehidro-PGI2 d,l-, nat- és enantio-alakjának, valamint gyógyászatiig vagy állatgyógyászatiig elfogadható sójának az előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként megfelelően helyettesített II általános képletű ve-30 gyületet alkalmazunk.

9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a 15-epi-20-metil-13,14-dehidro-PGI2 d,l-, nat- és enantioalakjának, valamint gyógyászatiig vagy állatgyógyászatiig elfogadható sójának az előállítására, azzal jellemezve, hogy

35 kiindulási anyagként megfelelően helyettesített II általános képletű vegyületet alkalmazunk.

10. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1—9. igénypontok bármelyike szerint kapott I általános képletű vegyületeket vagy azok gyógyászatiig vagy állatgyógyászatiig elfogadható sóit — ahol a képletben R, p, q, R1( Y, R2, Rs, n„ n2, R3, R4, X és R6 az 1. igénypontban megadott jelentésű — a gyógyszerkészítésben szokásos módon hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal gyógyászati készítménnyé elkészítjük.

5 lap képletrajz

A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója

85.5133.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató