181367. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kenőcs és végbélkúp alakban Nodi Haemorrhoidales (aranyeres csomók) gyógykezelésére alkalmas gyógyszerkombináció előállítására
181367 4 azonban sok esetben erre nem képes, ezért szükséges a gyógykezelési eljárás megváltoztatása. A nodi haemorrhoidales összetett gyulladásos folyamat, amelyet rendszerint egy hatóanyaggal eredményesen gyógyítani nem lehet, mert különböző feladatok megoldására más és más hatóanyagokat kell alkalmazni, így több hatóanyag együttese alkotja a gyógyszert. A korszerű gyógyítás, a tüneti kezeléssel ellentétben kóroktani ismeretek alapján határozza meg a feltétlenül szükséges hatóanyagokból kialakítandó gyógyszert. A találmányt képező gyógyszerkombináció olyan hatóanyagokat tartalmaz, amelyek a kórt kialakító tényezők hatását, szövődményeket, vagy azok kialakulását megakadályozzák, vagy megszüntetik, továbbá a károsodott szövetek regenerálódását elősegítik. A nodi haemorrhoidales a plexus haemorrhoidalis subfascialis és submucosus ágainak varicositasa. A szövődménymentes nodusok a gyulladásos vízenyő kórképét mutatják, a szövődményes kórkép a nodusok thrombophlebitise. A felületes thrombophlebitisben a vénafal gyulladásának van elsődleges szerepe. A gyulladást szervező humorális tényezők közül legfontosabbak a gyulladásos területen keletkező, vagy kötött állapotukból felszabaduló histamin és hasonló hatású H-anyagok. A bőrfelületen erős hőinger (forrázás) hatására a szövődménymentes nodusok gyulladásos vizenyőjével, majd a szövődményes nodusok thrombophlebitisével megegyező kórkép alakul ki. Ha az ilyen hatásnak kitett bőrfelületet azonnal antihistamin hatású anyagot tartalmazó kenőccsel kezeljük, a fájdalom rövidesen megszűnik, és a kórképre jellemző elváltozások nem jönnek létre. E kísérlet alapján megállapíthatjuk, hogy a szövődménymentes nodusok gyulladásos vizenyőjének és a szövődményes nodusok thrombophlebitisének, vagyis a nodi haemorrhoidalesnak kialakításában az ott felszabaduló histaminnak van elsődleges szerepe, így az antihistaminoknak e betegség gyógykezelésében döntő jelentősége van. Amint fentiekben láttuk, a nodi haemorrhoidales kialakulása, a kórok hatásával egyidejű kezeléssel, megakadályozható, az egyéb kórtényező közbejöttével kialakult kórkép gyors megszüntetése azonban ezzel az eljárással már nem oldható meg, ezért olyan kisegítő hatóanyagokra van szükség, amelyek az egyéb kórtényezők hatását megakadályozzák, vagy megszüntetik. A nodi haemorrhoidales a test olyan részén helyezkedik el, ahol másodlagos fertőzés, így szövődmény kialakulása veszélyének nagyon ki van téve, így fertőtlenítőszerek alkalmazása elengedhetetlenül szükséges. Erre a feladatra a kemoterápiás hatású szulfonamidok és az acidum salicylicum együttes használatát találtam legalkalmasabbnak, mert bár együttes per os alkalmazásuk nem tanácsolt, felületi alkalmazáskor, ismert szinergísmusuk révén, a sulfonamidok felfokozott terápiás hatása nagyon előnyösen érvényesül anélkül, hogy toxicus hatásuk lenne. A gyógyszerkombinációban alkalmazott Sulfadimidinum hatása összetett, mert nem csupán a kórokozókat pusztítja, hanem az elpusztult kórokozók sejthártyáját alkotó N-glukózaminacetátból felszabaduló gyulladásfokozó hatású ecetsavat is képes 2 megkötni, és a vizelettel a szervezetből eltávolítani. A szervezetben, a kórképet kialakító főtényező, a histamin a Schiff-féle bázisok formájában, lúgos közegben kötött állapotban, nagy mennyiségben van jelen; kötött állapotából savi közegben szabadul fel, tehát azzal, hogy az ecetsav megkötésével az alkalmazási terület pH-ját a Sulfadimidinum lúgos irányba tereli, histamin felszabadulását akadályozza, így kevesebb antihistaminnal is megfelelő terápiás értéket tudunk biztosítani, vagyis a Sulfadimidinum az alkalmazott antihistamint közvetve szinergismussal támogatja. A szervezetet alkotó sejtek és szövetek a gyulladásos folyamat alatt különböző mértékben, néha súlyosan károsodnak, ezért a károsodott terület gyors regenerálódásának elősegítése a gyógyítás jelentős feladata. Az Oleum Jecoris Aselli-nek nagy vitamin-tartalma miatt, használata ismert, kevésbé ismert azonban, hogy a vitaminok mellett, jelentős mennyiségben, egyéb anyagokat is tartalmaz, amelyeknek a biogén stimulátorokra jellemző hatása van, így alkalmazása indokolt. E három hatóanyag-csoporton felül alkalmazott, csupán a gyógyulást siettető összehúzószer és vivőanyagok egészítik ki a gyógyszerkombinációt. A célkitűzésnek megfelelően, az eddig alkalmazott tüneti kezelési eljárás helyett kórtani ismeretekre alapozott, így hatékonyabb gyógyítási eljárás bevezetése szükséges, amelynek elengedhetetlen feltétele olyan hatóanyag alkalmazása, amely a kórt kialakító főtényező hatását megszüntetni képes; olyan hatóanyagok kiválasztása, amelyek a szövődmények kialakulását okozó melléktényezők hatását megszüntetik, egyben a főhatóanyagot közvetve támogatják; olyan hatóanyag felhasználása, amely a károsodott szövetek gyors regenerációját elősegíti, végül, hogy az alkalmazott hatóanyagok külön és együttesen mellékhatásoktól mentesek legyenek, egymás hatását közvetlenül, vagy közvetve elősegítsék, és ellentétes hatásuk ne legyen. A kórt kialakító főtényező hatásának megszüntetésére antihistaminokból bőséges választék áll rendelkezésre, közülük mégis a Tripelenaminum hydrochloricum (g 0,1—2,0) használatát előnyösnek tartom, mert még az antihistamin-érzékeny kisgyermekek gyógykezelésére is mellékhatás nélkül alkalmazható. A melléktényezők hatásának megszüntetésére Sulfadimidinum g (1,0-10,0) és Acidum salicylicum (g 0,1-3,0) együttes alkalmazása, az eddigi fertőtlenítőszerek helyett előnyösebb, mert e két hatóanyag szinergismussal jobb terápiás hatást biztosít, továbbá a Sulfadimidinum a Tripelenaminum hydrochloricum hatását is közvetve (szinergismus) támogatja. Ez az eljárás a gyógyszerszerkesztés szabályaival teljes összhangban van, az eddig alkalmazott eljárások azonban ezeknek a követelményeknek nem felelnek meg. A gyógyszer, az előre meghatározott elvek alapján, az alábbiak szerint alakult ki: Kenőcs (100 g) összetétele: Tripelenaminum hydrochloricum (g 0,50), Sulfadimidinum (g 6,0), Acidum salicylicum (g 1,0) Zincum oxydatum (g 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
