181113. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperidin- és morfilin-származékok előállítására

25

181113

26

előnyösen egy alkoholban, előnyösen 0—50 °C-on — reagáltatunk; vagy valamely persavval - valamely oldószerben, előnyösen egy halogénezett szénhidrogénben, előnyösen 0—50°C-os hőmérsékleten — kezelünk;

és kívánt esetben egy, az a)-d) eljárások bármelyike szerint előállított bázikus jellegű (1) általános képletű piperidin- vagy morfolin-származékot valamely savval önmagában ismert módon történő reagáltatással sójává alakítunk;

és egy ily módon kapott (I) általános képletű piperidin- vagy morfolin-származékot izolálunk. (Elsőbbség: 1977. XI. 18.)

2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja (Vila) általános képletű piperidin- vagy morfolin-származékok előállítására [mely képletben R, Rx, R„ R*, Rs, Re, X és a pontozott vonalak jelentése az 1. igénypontban az (I) általános képletnél megadott] azzal jellemezve, hogy valamely (Ha) általános képletű halogenidet [mely képletben R, Rí, R2 és Y jelentése az 1. igénypontban a (II) általános képletnél megadott], dietiléterben, (j C és a reakcióelegy forráspontja közötti hőmérsékleten reagáltatunk. (Elsőbbség: 1977. XI. 18.)

3. Az l. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja (Vllb) általános képletű piperidin- vagy morfolin-származékok előállítására [mely képletben R, Rí, R2, R4, Rs, Ró és X jelentése az 1. igénypontban az (I) általános képletnél megadott] azzal jellemezve, hogy valamely (Ilb) általános képletű halogenidet (mely képletben R, Rí, R2 és Y jelentése az 1. igénypontban a (II) általános képletnél megadott] etilénglikolban vagy glicerinben 50- -150°C-on reagáltatunk. (Elsőbbség: 1977. XI. 18.)

4. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (IV) általános képletű alkén-vegyület Jmely képletben a szubsztituensek Jelentése az 1. igénypontban megadott) palládium/szén katalizátor jelenlétében iners oldószerben - előnyösen toluolban - 0—50 °C-on hidrogénezünk. (Elsőbbség: 1977. XI. 18.)

5. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (IV) általános képletű alkén-vegyületet (mely képletben a szubsztituensek jelentése az 1. igénypontban megadott) 0-100 °C-on, előnyösen 50 °C és 70 °C közötti hőmérsékleten hangyasavval reagáltatunk. (Elsőbbség: 1977. XI. 18.)

6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (V) általános képletű halogenidet (mely képletben a szubsztituensek jelentése az 1. igénypontban megadott) valamely

(III) általános képletű piperidin- vagy morfolin-származékkal reagáltatunk (mely képletben a szubsztituensek jelentése az 1. igénypontban megadott). (Elsőbbség: 1977. XI. 18.)

7. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (VI) általános képletű benzol-származékot (mely képletben a szubsztituensek jelentése az 1. igénypontban megadott) vízben vagy alkoholban, legalább egy ekvivalens sav — előnyösen sósav - jelenlétében platina vagy palládium katalizátor jelenlétében hidrogénezünk. (Elsőbbség: 1977. XI. 18.)

8. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (VI) általános képletű benzol-származékot (mely képletben a szubsztituensek jelentése az 1. igénypontban megadott) jégecetben perklórsav és platina jelenlétében hidrogénezünk. (Elsőbbség: 1977. XI. 18.)

9. Az 1. igénypont szerinti d) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (VUa)

általános képletű piperidin- vagy morfolin-származékot (mely képletben a szubsztituensek jelentése a

2. igénypontban megadott) vagy valamely (Vllb)

általános képletű piperidin- vagy morfolin-származékot (mely képletben a szubsztituensek jelentése a

3. igénypontban megadott) kis szénatomszámú alkoholban — előnyösen 40 °C-os hőmérsékleten hidrogénperoxiddal reagáltatunk. (Elsőbbség: 1977. XI. 18.)

10. Az 1. igénypont szerinti d) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (Vllb) általános képletű piperidin- vagy morfolin-származékot (mely képletben a szubsztituensek jelentése a 3. igénypontban megadott) valamely persavval vagy hidrogénperoxiddal, a persavnak megfelelő savban vagy a persavnak megfelelő savanhidridben 0-50 °C-on, előnyösen 40 °C-os hőmérsékleten reagáltatunk. (Elsőbbség: 1977. XI. 18.)

11. Eljárás (I’) általános képletű morfolin-származékok előállítására (mely képletben R’ jelentése 5-8 szénatomos alkilcsoport) azzal jellemezve, hogy

a) valamely (II’) általános képletű halogenidet (mely képletben R’ jelentése a fent megadott és Y jelentése klór-, bróm- vagy jódatom) 2,6-dimetil-morfolinnal reagáltatunk, iners oldószerben, valamely bázis jelenlétében, előnyösen 0 °C és a reakcióelegy forráspontja közötti hőmérsékleten; vagy

b) valamely (IV’) általános képletű alkén-vegyületben (mely képletben R’ jelentése a fent megadott) az alifás kettőskötést katalitikusán hidrogénezzük — előnyösen valamely nemesfém-katalizátor jelenlétében, iners oldószerben, előnyösen 0-50 °C-os hőmérsékleten, - vagy hangyasavval - előnyösen oldószer nélkül, 0—100°C-os hőmérsékleten — redukáljuk; vagy

c) valamely (VI’) általános képletű benzol-származékot (mely képletben R’ jelentése a fent megadott) katalitikus hidrogénezésnek vetünk alá, előnyösen platina vagy palládium jelenlétében, valamely oldószerben,

és az ily módon kapott (I) általános képletű vegyü letet izoláljuk. (Elsőbbség: 1976. XI. 22.)

12. Eljárás antimikotikus hatású gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet (mely képletben

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

13