181066. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szteroid-spiro-oxatiazolidin-származékok előállítására
15 181066 16 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás I általános képletű szteroid-spiro-oxatiazolidinek, valamint sztereoizomeijeik és ezek keverékének - ahol 5 Rí jelentése 1 -3 szénatomszámú alkil-csoport, Z jelentése II-VI általános képletű csoport, ahol R2 jelentése 1—3 szénatomszámú alkil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport, 10 R4 jelentése hidrogénatom, 1—3 szénatomszámú alkil-, di( 1 —4 szénatomszámú alkil)-amino(1-4 szénatomszámú)-alkil-, 2-4 szénatomszámú alkil-karbonil-, vagy 3-6 szénatomszámú karboxi-alkil-karbonil-csoport és a15 pontozott vonalak egy további vegyértékkötést jelenthetnek, a IV, és jelentenek a VI általános képletű csoportban, és ha Z VI általános képletű csoportot jelent, és R4 jelentése hidrogénatom, akkor a kettőskötés a 20 ,4-5 vagy 5—6 szénatomok között lehet, és ha R4 jelentése hidrogénatomtól eltérő, a kettősnkötés 5(6)-helyzetű -, valamint ha R4 3-6 szénatomszámú karboxi alkil-karbonilcsoportot jelent, akkor ezek sóinak 25 előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely VII általános képletű vegyületet, ahol Rí jelentése a fenti és Z jelentése II, ül vagy IV általános képletű csoport, ahol R2 R3 és a pontozott vonalak jelentése a fenti, vagy VI általános képletű csoport, 30 amelyben R2 és R3 jelentése a fenti, továbbá R4 hidrogénatomot jelent s a kettőskötés az 5—6 szénatomok között van, egy VIII általános képletű vegyülettel - ahol X jelentése halogénatom vagy 1-imidazolil-csoport, vagy a két X együttesen IX 35 általános képletű csoportot jelent, ahol R5 jelentése 1—3 szénatomszámú alkil-csoport — reagáltatunk, és kívánt esetben a) egy így kapott I általános képletű vegyületben a 3-as hidroxil-csoportot valamely 1-3 szénatomszámú alkilhalogeniddel vagy di(l-4 szén- 40 atomszámú alkil)-amino-(l—4 szénátomszámú)-alkilhalogeniddel alkilezzük, vagy valamely 2—4 szénatomszámú karbonsav reakcióképes származékával vagy valamely 3—6 szénatomszámú dikarbonsav reakcióképes származékával acilezzük vagy b) alumí- 45 nium-alkoholát jelenlétében ketonnal oxidáljuk és kívánt esetben egy így kapott I általános képletű vegyületen — ahol Rí jelentése a fenti, továbbá Z IV általános képletű csoportot jelent és ezen belül R2 és R3 jelentése a fenti és a pontozott vonalak nem jelentenek egy további vegyértékkötést — ba) egy benzokinon-származékkal történő dehidrogénezéssel az 1-2 vagy enoléterré alakítás után a 6-7 szénatomok között egy további kettőskötést hozunk létre, vagy bb) az I általános képletű vegyületet, ahol Rí jelentése a fenti és Z IV általános képletű csoportot jelent, és ezen belül R2 és R3 jelentése a fenti és a pontozott vonalak nem jelentenek egy további kettőskötést, az V általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rí , R2 és R3 jelentése a fenti, kálium-terc-butilát jelenlétében 0 °C alatti hőmérsékleten metil-halogeniddel reagáltatunk, vagy be) a 3-as oxo-csoportot hidroxil-csoporttá redukáljuk, és kívánt esetben valamely, az a) eljárással kapott olyan I általános képletű vegyületből, ahol R! jelentése a fenti és Z olyan VI általános képletű csoportot jelent ahol a kettőskötés az 5—6 szénatomok között van, továbbá R4 jelentése 3—6 szénatomszámú karboxi-alkil-karbonil-csoport, bázissal sót képzünk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az oxatiazolidin-gyűrű kialakításához VIII általános képletű vegyületként tionilkloridot használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az oxatiazolidin-gyűrű kialakításához VIII általános képletű vegyületként tionil-diimidazolt használunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az oxatiazolidin-gyűrű kialakításához VIII általános képletű vegyületként N-szulfinil-uretánt használunk. 5. Eljárás diuretikus vagy gesztagén hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1—4 igénypontok bármelyike szerint előállított valamely I általános képletű vegyületet önmagában vagy egyéb hasonló hatású - az I általános képletű vegyületekkel szinergizmust nem mutató - vegyületekkel együtt, adott esetben töltő-, hordozó-, felületaktív-, ízesítő- anyagokkal kombinálva, tabletta, kapszula, pirula, kúp, emulzió, szuszpenzió, injekciós oldat vagy más gyógyszerforma alakjában gyógyszerré alakítunk. 2 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.4271 - Zrínyi Nyomda, Budapest 8 \ ' i
