181052. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dehidropeptidek előállítására
5 181052 6 készítménnyé alakíthatjuk. Alkalmas készítmény-típusok például a kenőcs, paszta, krém, oldható por, púder, emulzió, szuszpenzió vagy injekció-oldat. Injekció-oldatot például úgy készíthetünk, hogy a hatóanyagot — adott esetben az oldódást elősegítő anyagok segítségével — híg, gyógyászatilag alkalmas bázisokban oldjuk, majd gyógyászatilag alkalmas savakkal az oldat pH értékét az injekciózáshoz szükséges 6,8—8, előnyösen 7—7,4 értékre beállítjuk. Gyógyászatilag alkalmas bázisok például az alábbiak: szervetlen hidroxidok, karbonátok, hidrogén-karbonátok, főleg a vonatkozó nátrium- és káliumvegyületek. Gyógyászatilag alkalmas savként például szerves savakat, így citromsavat, oxálsavat, tej savat, benzoesavat, szalicilsavat vagy ecetsavat alkalmazhatunk, de használhatunk szervetlen savakat, így híg sósavat vagy kénsavat is. A készítmények az (I) általános képletű hatóanyagon kívül még alkalmas segédanyagokat is tartalmazhatnak. Ilyenek például a közömbös, nem-toxikus és gyógyászatilag alkalmazható szilárd, félszilárd és folyékony hordozóanyagok, emulgeáló és diszpergáló-szerek. A készítmények a hatóanyagot 1-90 súly%, előnyösen 5—50 súly% koncentrációban tartalmazzák. A találmány értelmében gyógyászati készítményeket állítunk elő, amelyek nem-toxikus, közömbös, gyógyászatilag alkalmazható hordozóanyagokon kívül egy vagy több (I) általános képletű vegyületet tartalmaznak. A készítményeket adagolási egységek alakjában is kiszerelhetjük. Az adagolási egység, például végbélkúp vagy ampulla az egyszeri dózis tört részét vagy sokszorosát tartalmazza. Az adagolási egység például az egyszeri dózis felét, harmadát, negyedét, vagy 1, 2, 4, illetve 4 egyszeri dózist tartalmazhat. Az egyszeri dózis előnyösen az egy adagolás keretében adott hatóanyag-mennyiségnek felel meg, ami általában a napi dózis vagy annak fele, harmada vagy negyede. A nem-toxikus, közömbös, gyógyászatilag alkalmas hordozóanyagokon itt minennemű szilárd, félszilárd vagy folyékony hígítószereket, töltőanyagokat és kiszerelési segédanyagokat értünk. Előnyös gyógyászati készítmények az alábbiak: végbélkúp, injekció-oldat, szuszpenzió, emulzió, kenőcs, gél, krém, púder és aeroszol-készítmények. A végbélkúpok a hatóanyag(ok)on kívül a szokásos, vízben oldható és vízben oldhatatlan hordozóanyagokat, így például polietilén-glikolokat, zsírokat, így kakaóvajat, továbbá hosszabb szénláncú észterek, így 14 szénatomos alkoholok 16 szénatomos zsírsavval alkotott észtereit vagy a felsorolt anyagok keverékeit tartalmazhatják. A kenőcsök, paszták, krémek és gélek a hatóanyag(ok)on kívül még a szokásos hordozóanyagokat tartalmazzák: állati vagy növényi eredetű zsírok, viaszok, paraffin, keményítő, tragant, cellulóz-származékok, polietilén-glikolok, szilikonok, bentonit, kovasav, talkum és cinkoxid, illetve a felsorolt anyagok keverékeit. A púder és aeroszol alakú készítmények a hatóanyag(ok)on kívül még a szokásos hordozóanyagokat, például tejcukrot, talkumot, kovasavat, alumíniumhidroxidot, kalciumszilikátot, poliamid-port vagy a felsorolt anyagok keverékeit tartalmazhatják. Az aeroszol-készítmények ezen túlmenően a szokásos hajtógázok, például klór-fluor-szénhidrogéneket tartalmaznak. Az oldatok és emulziók a hatóanyag(ok)on kívül még a szokásos hordozó- és vivőanyagokat tartalmazhatják, például az alábbiakat: az oldódást elősegítő anyagok, oldószerek, emulgeátorok; így víz, etilalkohol, izopropilalkohol, etilkarbonát, etilacetát, benzilalkohol, benzilbenzoát, propilénglikol, 1,3-butilénglikol, dimetilformamid, olaj, főleg gyapotmag-olaj, földimogyoró-olaj, kukoricacsíra-olaj, olívaolaj, ricinusolaj, továbbá glicerin, glicerinformál, tetrahidrofurfurilalkohol, polietilén-glikolok, a szorbitán zsírsav-észterei vagy a felsorolt anyagok keverékei. A parenterális alkalmazás céljából előállított oldatokat, emulziókat sterilezhetjük, ozmotikus nyomásukat a vérével azonos értékre állíthatjuk be. A szuszpenziók a hatóanyag(ok)on kívül még a szokásos hordozóanyagokat, így folyékony hígítószereket tartalmazhatnak. Ilyenek például: víz, etilalkohol, propilénglikol, szuszpendáló-szerek, így etoxilezett izosztearil-alkoholok, polioxietilén-szorbit- és -szorbitán-észter, mikrokristályos cellulóz, alumínium-metahidroxid, bentonit, agar-agar, tragant és a felsorolt anyagok elegyei. A gyógyászati készítmények az (I) általános képletű hatóanyagokon kívül még egyéb, gyógyászatilag hatásos anyagokat tartalmazhatnak. A gyógyászati készítményeket önmagában ismert módon állítjuk elő, például a hatóanyagok) és a hordozóanyag(ok) összekeverése útján. Az (I) általános képletű vegyületek a normál biológiai folyamatokat gátló szövetek kezelésére alkalmazhatók. Ilyen szövetek például az alábbiak: Jó- és rosszindulatú, kemény vagy hólyagszerű tumorok, szemölcsszerűén burjánzó daganat, adenoma (mirigyhámból kiinduló hámdaganat) hólyagos adenoma, mirigyhámrák, beleértve a szövet közötti gyulladás eredetűeket is; bjjzaísejtrák, sarkoma (a támasztószövet rosszindulata daganata), így fibro-sarcoma, lipo-sarcoma, chondro-sarcoma, nyirok-sarcoma, kötőszövet-sareoma, Hodgkin-féle betegség; embrionális tumorok, neuro-blastoma, nephro-blastoma, teratona, adamantinoma és retro-blastoma, haemengioma (a vérerek jóindulatú daganata), gerinchúrdaganat, odontoma, craniopharyngeoma; hamartoma (hibás összetételű szövet képződése), így a nyirokszövet daganata, csontkinövés, neurofibromatosis; melanoma (melanin-tartalmú festékes daganat); májrák, mellrák, méhnyakrák, chorioepithelioma, mellékveserák, simaizomdaganat, androblastoma, petesejtrák; seroli-, gránuloma- és theca-sejttumor; germinoma és seminoma, hüvelyrák, petefészekrák; húgyhólyag- és prosztatarák; schistosomiasis okozta tumorok; csillagsejtes agydaganat, ependyma-sejtek burjánzása; glio-blastoma, velőblastoma, oligodendroglia-sejtekből álló agydaganát; szivacsos blastoma; a pókhálóhártya fedősejtjeinek daganata valamint a 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
