181026. lajstromszámú szabadalom • Eljárás glicinamidok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítményk előállítására
27 181026 28 hidrogénatom vagy metilcsoport, L és M jelentése együttesen alkil- vagy cikloalkil-csoport, vagy R1, L és M a szomszédos szénatommal együtt cikloalkil-csoportot képez, és a (IV) általános képletben J jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 5 1977. V. 26.) 4. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként egy E helyében (III) általános képletű csoportot tartalmazó (V) általános képletű vegyületet al- 10 kalmazunk, ahol a (III) általános képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, L jelentése alkiléncsoport, M jelentése cikloalldl- vagy egyenes szénláncú alkil-csoport, és az (V) általános képletben Q jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbb- 15 sége: 1977. V. 26.) 5. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás foganatost tási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként egy E helyében (III) általános képletű csoportot tartalmazó (VII) általános képletű karbónium- 20 iont alkalmazunk, ahol a (III) általános képletben R1 jelentése metilcsoport, L jelentése 3-5 szénatomos alkilén-csoport, M jelentése metil-csoport, vagy Rl, L és M a szomszédos szénatommal együtt cikloalkil-csoportot képez. (Elsőbbsége: 1977. V. 26.) 25 6. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót poláros oldószer jelenlétében, 0-120 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1977. V. 26.) 7. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosí- 30 tási módja, azzal jellemezve, hogy a katalitikus hidrogénezést poláros oldószer jelenlétében, —20 és 100 °C közötti hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1977. V. 26.) 8. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosí- 35 tási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Q helyében ftálimido- vagy trifluoracetamido-csoportot tartalmazó (V) általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol E jelentése az 1. igénypontban megadott, és a védőcsoportot bázikus hidrolízis- 40 sei távolítjuk el. (Elsőbbsége: 1977. V. 26.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót poláros oldószer jelenlétében, a reakcióelegy forráspontján alkálifémhidroxiddal végezzük. (Elsőbbsége: 1977. 45 V. 26.) 10. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót poláros oldószer és sav katalizátor jelenlétében —20 és 80 °C közötti hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1977. V. 26.) 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy sav katalizátorként valamely Lewis savat vagy ásványi savat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1977. V. 26.) 12. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás, a 10. vagy all. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót a (VII) általános képletű karbóniumionnak a megfelelő alkoholból protonálással és azt követő dehidratálással kapott előállítási elegyében végezzük. (Elsőbbsége: 1977. V. 26.) 13. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás a 10. vagy all. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót a (VII) általános képletű karbóniumionnak a megfelelő alkén-származékból közvetlen protonálással kapott előállítási elegyében végezzük. (Elsőbbsége: 1977. V. 26.) 14. A 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az amino-acetonitril-ásványi savas sóját 2-metil-heptán-2-ollal reagáltatjuk alkánsav oldószer jelenlétében, tömény ásványi savas kezeléssel, 20-80 °C közötti hőmérsékleten. (Elsőbbsége: 1977. V. 26.) 15. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az amino-acetonitril ásványi savas sójaként hidrokloridot vagy hidrogénszulfátot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1977, V. 26.) 16. Eljárás elsősorban antidepresszív hatású gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti a)-d) eljárások bármelyikével előállított (I) általános képletű glicinamidot — ahol a képletben E, R1, L és M jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy annak savaddíciós sóját a gyógyászatban szokásos hordozóés/vagy segédanyagokkal összekeverjük és a keveréket gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. VI. 27.) 17. Eljárás elsősorban antidepresszív hatású gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 2. igénypont szerinti a)-d) eljárások bármelyikével előállított (I) általános képletű glicinamidot - ahol a képletben E, R1, L és M jelentése a 2. igénypont tárgyi körében megadott - vagy annak savaddíciós sóját a gyógyászatban szokásos hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverjük és a keveréket gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. VI. 28.) 1 rajz, 13 képlettel • A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.4267 - Zrínyi Nyomda, Budapest 14
