180999. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 11-helyzetben szubsztituált5,11-dihidro-6H- pirido [2,3-b][1,4] benzodiazepin-6-onok előállítására
21 180999 22 8. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja, 5,11-dihidro-11-/[4-(2,2- dimetil-propil)-l-piperazinil]-acetil/-6H-pirido[2,3-b][l,4]benzodiazepin-6-on előáflítására, azzal jellemezve, hogy ll-klóracetil-5,ll-dihidro-6H-pirido [2,3-b][l,4]ben- $ zo diazepin-6-ont l-(2,2-dimetil-propil)-piperazinnal reagáltatunk. 9. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja 1 l-/[4-(l-adamantil-metil)- 1-piperazinil]- 10 -acetil/-5,l l-dihidro-6H-pirido[2,3-b][l,4]benzodiazepin-6-on előállítására, azzal jellemezve, hogy 11-klóracetil- 5,1 l-dihidro-6H-pirido[2,3-b][l,4]benzodiazepin-6-ont l-(l-adamantü-metil)- piperazinnal reagáltatunk. 10. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja, 5,11-dihidro-ll-/[4-(3,4- metiléndioxi-benzil)-l-piperazinil]-acetil/-6H- pirido[2,3-b][l,4]benzodiazepin-6-on előállítására, azzal jellemezve, hogy 1 l-klóracetil-5,11- dihidro-6H-pirido[2,3-b]- 20 [ 1,4]benzodiazepin-6-ont l-(3,4-metiléndioxi-benzil)piperazinnal reagáltatunk. 11. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja 5,11-dihidro-l l-[(2,4-dimetil- 1-piperazinil)-acetil]-6H-pirido[2,3-b][l ,4]benzodiazepin-6-on 25 előállítására, azzal jellemezve, hogy 11-klóracetil--5,11 -dihidro-6H-pirido[2,3-b][ 1,4] benzodiazepin-6- -ont 1,3-dimetil-piperazinnal reagáltatunk. 12. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja 5,1 l-dihidro-5-metil-l l-/[4- (3,4-metiléndioxi-benzil)- l-piperazinil]-acetil/-6H- pirido[2,3-bj[ 1,4]-benzodiazepin-6-on előállítására, azzal jellemezve, hogy ll-klóracetil-5,ll-dihidro-5-metil-6H-pirido[2,3-b][l,4]benzodiazepin-6-ont l-[3,4-metiléndioxi)-benzil]piperazinnal reagáltatunk. 13. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja ll-[(4-cinnamil-l-piperazinil)- acetil]-5,1 l-dihidro-6H-pirido[2,3-b][l,4] benzodiazepin-6- -on előállítására, azzal jellemezve, hogy 5,11-dihidro-11-[(1-piperazinil)- acetil]-6H-pirido[2,3-b][l,4]benzodiazepin-6-ont cinnamilbromiddal reagáltatunk. 14. Eljárás hatóanyagként I általános képletű új 5,1 l-dihidro-6H-pirido[2,3-b][l,4] benzodiazepin-6- -on-származékot, valamint gyógyász at flag elfogadható savaddíciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására - ebben a képletben Rj, R2, R3 és R4 az 1. igénypontban megadott jelentésűek - azzal jellemezve, hogy az 1-13. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt összekeverve gyógyszerkészítménnyé kikészítjük. 2 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.4264 - Zrínyi Nyomda, Budapest 11
