180997. lajstromszámú szabadalom • 3-(-dihidroxi-5- pirimidil)-ureido]-acetilamino)-2,2-dimetil-penam-3-karbonsav-származékok előállítására

25

180997 26

A

R

összehasonlító anyagokként a XV általános

képletű penicillineket használtuk, ahol

p-hidroxifenilhidrogén= A

p-hidroxifenilmetil= B

a XVa az azocillin, Rx 5 = H = Q

p-hidroxifenilciklopropil= C

5

a XVb a mezlocillin, Rx 5 = S02CH3 = R

p-hidroxifenilp-klórbenzil= D

és

p-hidroxifenilacetilamino= E

D-a-[(4-hidroxi-3-piridil)-ureido]p-hídroxífenilheptafluorpropio-benzil-penicillin-nátrium = S

nilamino= F

p-hidroxifenilanilino= G

10

(vö. 2 450 668 számú Német Szövetségi Köztársap-hidroxifenil-p-klóranilino= H

ság-beli nyilvánosságrahozatali irat).

p-hidroxifenil-m,p-diklóranilino= J

p-hidroxifenilmorfolino= K

p-hidroxifenilciklohexilamino= L

p-hidroxifenil-3-dimetilureido= M

15

p-hidroxifenil-metilamino= N

p-hidroxifenilp-klórbenzilamino= 0

p-hidroxifenilpropilamíno= P

1. táblázat

Különböző penicillinek minimális gátló koncentrációi: jug/ml

Vegyület

Staph, aureus SG 511

Strept.

Aronson

Strept.

faecal.

E. coli ATCC 9637

E. coli ATCC 11775

E. coli 12593/ 74

A

0,3

0,08

10

2,5

2,5

>80

B

1,25

0,3

10

2,5

1,25

80

C

0,3

0,08

10

2,5

1,25

80

D

0,08

0,02

10

5

1,25

80

E

1,25

0,3

10

5

2,5

>80

F

1,25

0,3

10

2,5

2,5

>80

G

0,3

0,08

5

0,6

1,25

>80

H

1,25

0,5

5

1,25

0,6

80

J

0,3

0,02'

2,5

1,25

0,6

10

K

1,25

0,3

10

2,5

2,5

>80

L

0,3

0,08

5

0,6

1,25

>80

M

1,25

0,3

80

10

2,5

>80

N

0,3

0,08

10

2,5

2,5

>80

0

0,3

0,02

10

0,3

0,6

80

P

0,3

0,08

5

1,25

1,25

80

összehasonlító vegyületek:

Q

20

10

R

10

5

S

10

2,5

13