180865. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített N-metilén-3-(2-aminoetiltio)-6-(1-hidroxietil)-7-oxo-azabiciklo[3.2 0]hept-2-én-2-karbonsav antibiotikumok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

B reakcióvázlat

Th-OH-nr1'r2'

L-COOH

Thr-OH -NRrR2' L-COX'R

3'

vèdôcsoport

eltávolítása

—OH

Th-NH2 1— COX'R3'

C reakcióvázlat

Th-OTMS

■NHTMS N—acilezés^ -COOTMS 0/1)

Th'

r—OTMS -NRVTMS

L- COOTMS

0/2)

észterezés

180865

Nemzetközi osztályozás: C 07 D 205/12

i—OH

Th-Th-NR1R2

—OH

—NHR -COOR3'

(•A)

1« kíméletes hidrolízis

D reakcióvázlat i—OR3

— Th—COXR (id)

Th-NR1R2

—COXR

-OTMS -NR1TMS —COORÿ

0/3)

(le)