180865. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített N-metilén-3-(2-aminoetiltio)-6-(1-hidroxietil)-7-oxo-azabiciklo[3.2 0]hept-2-én-2-karbonsav antibiotikumok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
35 180865 36 X” jelentése oxigén- vagy kénatom és X”R° egy lehasadó csoportot jelent, míg Rj, R' a tárgyi körben megadott jelentésű; vagy ß2) valamely II általános képlctü vegyülctct, aho1 R^ és R2a tárgyi körben megadott jelentésű, és X“ lehasadó csoportot jelent, közelebbről jelentése egy —OR vagy —SR csoport, egy NHRjRj általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, ahol Rj és Rj a tárgyi körben megadott jelentésű, majd kívánt esetben egy az a) vagy b) eljárás szerint előállított IIA1 általános képletű vegyületet önmagában ismert módon valamely gyógyászatilag elfogadható sójává vagy észterévé alakítunk, illetve a származékaiból felszabadítjuk. (Elsőbbsége; 1976. április 12.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a IIA1 általános képletű vegyületek szükebb körébe tartozó IIA2 általános képletű vegyületek és gyógyászatilag elfogadható sóik és észtereik előállítására - ahol a képletben X£ jelentése aminocsoport és Y£ jelentése hidrogénatom, fenil-, amino-, metil-, 3-piridil-, 4-tiazolil-csoport —azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan vegyületeket használunk, ahol Rj és R2 egyaránt hidrogénatomot jelent, R jelentése pedig fenil-, amino-, metil-, 3-piridil- vagy 4-tiazolil-csoport. (Elsőbbsége: 1975. november 21.) 5. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jelle- 5 mezve, hogy egy az 1. igénypont szerint előállított IIA általános képletű vegyületet vagy gyógyászatilag elfogadható sóját vagy észterét — a képletben X, Y és ezen belül R, R’ és R2 az 1. igénypontban megadott jelentésű—inert, nem-toxikus, gyógyászatilag elfogadható vivőanyagokkal összekeverve 10 gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. október 18.) 5. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy a 2. igénypont szerint előállított IIA 1 általános képletű vegyületet vagy gyógyászatilag elfogadható sóját 15 vagy észterét — a képletben Xa és Y és ezen belül R , Rj és R2 a 2. igénypontban megadott jelentésű — inert, nem toxikus, gyógyászatilag elfogadható vivőanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. április 12.) u 6. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy a 3. igénypont szerint előállított IIA2 általános képletű vegyületet vagy gyógyászatilag elfogadható sóját vagy észterét — a képletben Xc és Y^ a 3. igénypontban megadott jelentésű — inert, nem-toxikus, gyógyászatilag elfogadható vivőanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. november 21.) 22 db rajz A Jeladásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.1286.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen - - Felelős vezető: BenkÖ István igazgató