180788. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kartikoid-17-alkil-karbonátok előállítására
25 180788 26 Y jelentése hidrogén-, fluor- vagy klór-atom, Z jelentése hidrogén-, klór- vagy fluor-atom vagy metilcsoport, R, jelentése fluor-, klór-, bróm- vagy jód-atom, R2 1—7 szénatomos egyenes vagy elágazó alkilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy a-állású metilcsoport, és a szaggatott vonal az l(2)-helyzetben adott esetben jelenlevő kettőskötésre utal — előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely, az (I) általános képletnek egyébként megfelelő szteroid-21-alkil-, illetve aril-szulfoniloxi-17-alkilkarbonátot — ahol R2, R3, A, Y, Z és a szaggatott vonal jelentése az 1. igénypont szerinti, de R, jelentése—O—S—R4, ahol II O R4 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, fenil-, metilfenil-, etilfenil-csoport, fluor-, bróm- vagy klórfenil-csoport vagy nitrofcnil-csoport — valamely halogén-anionokat leadó vegyük* tel, előnyösen egy alkálifém-, alkáli földfém- vagy trialkilammónium-fluoriddal, -kloriddal vagy jodiddal, iners szerves oldószer jelenlétében reagáltatunk és adott esetben 5 a fázistátvivő eljárás után vizes közeget is alkalmazunk, vagy b) valamely (II) általános képletü kortikoszteroid-17,21 - -dialkilortokarbonátot — ahol A, Y, Z, R2, R3 és a szaggatott vonal R, jelentése az 1. igénypont szerinti — valamely halogénatomot leadó szervetlen vagy szerves savhalogenidvegyülettel, egy trialkilszililhalogeniddel vagy trifenilmetilklor ddal reagáltatunk iners szerves oldószerben. 2. Eljárás gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 1. igénypont szerint előállított (I) 15 általános képletü vegyületet — ahol A, Y, Z, R3, R2, R3 és a szaggatott vonal jelentése az 1. igénypontban megadott — a szokásos gyógyászatilag elfogadható hordozókkal és/ vagy stabilizátorokkal összekeverünk és gyógyászatilag megfelelő formává készítjük ki. 10 2 lap képletekkel A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.1278.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen - Felelős vezető: Benkő István igazgató