180740. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nyújtott hatású, szulfonamid-tartalmú, befecskendezhető gyógyszerkészítmény előállítására
5 180740 6 Adalékanyagok alkalmazása esetén célszerűen úgy járhatunk el, hogy a felületaktív és szolubilizáló anyagot vagy anyagokat, a szulfametoxazolt és a trimetoprímot dimetil-acetamidban oldjuk, a kapott folyadékhoz lehűtés után hozzáadjuk a polietilénglikol, az etiloleát, desztillált víz és az antioxidáns(ok) elegyét, A találmány szerinti eljárással nyert készítmény pH-ja a vér fiziológiás pH-értékének közelében van, általában 7,5—8 közötti. Mivel a találmány szerinti eljárás viszonylag koncentrált készítmény előállítását is lehetővé teszi, állatgyógyászati alkalmazása esetén még nagy testsúlyú állatok kezelése is megoldható viszonylag nem túlságosan nagy oldatmennyiség befecskendezésével. A találmány szerinti eljárást az alábbi példákkal részletesen ismertetjük: 1. példa 4,0 g trimetoprimot és 20,0 g szulfametoxazolt 45,0 ml dimetil-acetamidban oldunk, hozzáadunk 3,0 ml etiloleátot és 19,1 ml polietilénglikolt (PEG 300), majd további 15,6 ml dimetil-acetamid hozzáadásával az oldattérfogatot 100 ml-re állítjuk be. Az oldatot nitrogén atmoszférában szűrjük, ampullába töltjük, az ampullát lezárjuk és a tartalmát sterilizáljuk. 2. példa Az 1. példában ismertetett módon állítjuk elő az alábbi összetételű gyógyszerkészítményt : trimetoprim 4,0 g szulfametoxazol 20,0 g etiloleát 2,5 ml PEG 200 19,1 ml dimetil-acetamid 61,1 ml 100,0 ml 3. példa Az 1. példában ismertetett módon állítjuk elő az alábbi összetételű gyógyszerkészítményt : trimetoprim 4,0 g szulfametoxazol 20,0 g etiloleát 3,5 ml PEG 600 19,1 ml dimetil-acetamid 60,1 ml 100,0 ml 4. példa Az 1. példában ismertetett módon állítjuk elő az alábbi összetételű gyógyszerkészítményt : trimetoprim 4,0 g szulfametoxazol 20,0 g etiloleát 3,0 g PEG 400 17,7 ml dimetil-acetamid 62,0 ml 100,0 ml Az 1. példában ismertetett módon állítjuk elő az alábbi összetételű gyógyszerkészítményt : 5, példa 5 trimetoprim 4,0 g szulfametoxazol 20,0 g etiloleát 3,0 ml PEG 300 és 400 elegye 20,5 ml dimetil-acetamid 59,2 ml 10 100,0 ml 6. példa 4 g polivinil-pirrolidont, 0,2 g nátrium-dioktil-szulfo- 15 szukcinátot, 20,0 g szulfametoxazolt és 4,0 g trimetoprinot 63,0 ml dimetil-acetamidban oldunk, 40 °C körüli hőmérsékleten. A kapott folyadékhoz hozzáadunk keverés közben 10,0 ml PEG—300-at, 0,1 g nátriumhidrogénszulfit 1 ml vízzel készített oldatát, majd 2,3 ml etil- 20 oleátot. A kapott oldat térfogatát dimetil-acetamiddal 100,0 ml-re egészítjük ki, majd nitrogén atmoszférában szűrjük, ampullába töltjük, az ampullát lezárjuk és a tartalmát 100 °C-on 30 percig sterilizáljuk. 25 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás nyújtott hatású, 3-(4-amino-benzol-szulfonamido)-5-metil-izoxazolt és 2,4-diamino-5-(3,4,5-tri-30 metoxi-benzil)-pirimidint 5 : 1 súlyarányban tartalmazó, befecskendezhető gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy 1—35 súlyrész 3-(4-amino-benzol-szulfonamido)-5-metil-izoxazolt és 0,2—7 súlyrész 2,4- -diamino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil)-pirimidint 50—97 35 térfogatrész N,N-dimetil-acetamiddal, 1—48 térfogatrész polietilénglikollal, 2—4 térfogatrész etiloleáttal és 0—10 súlyrész adalékanyaggal/anyagokkal elegyítünk, és az elegyet — önmagában ismert módon — befecskendezhető gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbb- 40 sége: 1980. X. 21.) 2. Eljárás nyújtott hatású, 3-(4-amino-benzol-szulfonamido)-5-metil-izoxazolt és 2,4-diamino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil)-pirimidint 5 : 1 súlyarányban tartalmazó, befecskendezhető gyógyszerkészítmény előállítására, azzal 45 jellemezve, hogy 1—35 súlyrész 3-(4-amino-benzol-szulfonamido)-5-metil-izoxazolt és 0,2—7 súlyrész 2,4- -diamino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil)-pirimidint 50—97 térfogatrész N,N-dimetil-acetamiddal, 1—48 térfogatrész polietilénglikollal és 2—4 térfogatrész etiloleáttal 50 elegyítünk, és az elegyet — önmagában ismert módon — befecskendezhető gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1979. XI. 27.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 3-(4-amino-benzol-szulfon-55 amido)-5-metil-izoxazolt 20 súlyrész, és a 2,4-diamino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil)-pirimidint 4 súlyrész mennyiségben alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1979. XI. 27.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az etiloleátot 3 térfogatrész 60 mennyiségben alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1979. XI. 27.) A kiadásért felel: a Közgazdasági ás Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.1273.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
