180739. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázikus oxim-éterek előállítására
13 180739 14 Tabletta 25 mg 2-butil-l-(2'-dimetil-amino-etoxi-imino)-ciklohexán hidrogén-fumarát-tartalommal. Egy tabletta összetétele : 35. példa Hatóanyag 25,0 mg Kukorica-keményítő 97,0 mg Poli(vinil-pirrolidon) 175,0 mg Magnézium-sztearát 3,0 mg 300,0 mg Előállítás: A hatóanyagot és a kukorica keményítő keverékét 10—15%-os vizes poli(vinil-pirrolidon)oldattal nedvesítve granuláljuk, majd 40—50 "C-on megszárítjuk. A száraz granulátumot szitán ismételten átdörzsöljük, talkummal, valamint magnézium-sztearáttal keverjük és tablettázzuk. Egy tabletta súlya: 300,0 mg. 36. példa Drazsé 25 mg 2-butilidén-l-[3'-(4"-metil-piperazinil)-propoxi-iminoj-ciklohexán dihidrogén-furmarát tartalommal. Egy drazsémag összetétele : Hatóanyag 25,0 mg Kukoricakeményítö 245,0 mg Zselatin 8,0 mg Talkum 18,0 mg Magnézium-sztearát 4,0 mg 300,0 mg Előállítása: A hatóanyagot és a kukoricakeményítő keverékét 10%-os vizes zselatin-oldattal megnedvesítjük, majd szitán áttörve granuláljuk és 40—45 °C-on szárítjuk. A száraz granulátumot szitán ismételten átdörzsöljük, talkummal, valamint magnézium-sztearáttal homogenizáljuk és 300 mg-os drazsémagokká préseljük. 37. példa Drazsé, 50 mg 2-oktilidén-l-[3'-(4"-metil-piperazinil)-propoxi-iminoj-ciklohexán dih'idrogén-fumarát tartalommal. Egy drazsémag összetétele: Hatóanyag 50,0 mg Tejcukor 97,0 mg Poli(vinil-pirrolidon) 2,0 mg Magnézium-sztearát l,0mg 150,0 mg A granulátum elkészítése az előző példában leírtak szerint történik. A drazsémag súlya: 150 mg. A drazsémagokat önmagában ismert módon cukorból és talkumból álló réteggel vonjuk be. A kész drazsét méregmentes ételfestékkel a kívánt színűre színezzük és méhviasszal polírozzuk. Zselatin-kapszula 25 mg hatóanyag-tartalommal. Egy zselatin kapszula összetétele : Hatóanyag 25,0 mg Kukoricakeményítő 265,0 mg Aerosil 6,0 mg Magnézium-sztearát 4,0 mg 300,0 mg Előállítás: Az anyagokat homogenizálás után a megfelelő méretű zselatin-kapszulába töltjük. 38. példa 39. példa Zselatin-kapszula 50 mg hatóanyaggal. Hatóanyag 50,0 mg Laktőz 90,0 mg Aerosil 6,0 mg Magnézium-sztearát 4,0 mg 150,0 mg Előállítás: Az anyagokat homogenizálás után megfelelő méretű kapszulába töltjük. 40. példa Injekció 25 mg hatóanyag-tartalommal. Egy ampulla összetétele: Hatóanyag 25,0 mg 5 ml kétszer desztillált vízben oldva. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (1) általános képletű bázikus oxim-éterek, valamint savaddíciós sóik és kvaterner-ammónium-származékaik — a képletben A 2—4 szénatomszámú egyenes vagy elágazó alkilénláncot, R és R1 1—4 szénatomszámú alkil-csoportot jelent, de Rés R1 együtt 4—7 szénatomos alkilén-Iáncot is képviselhet, amelybe esetenként egy nitrogén heteroatom is beépülhet, amely 1—3 szénatomos alkil-, vagy benzilszubsztituenst is hordozhat, R2 és R1 külön-külön hidrogénatomot, vagy együttesen vegyértékvonalat képvisel, R4 1—10 szénatomszámú alkil-, vagy alkenil-csoportot, n 3—7 egész számot jelent — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű — e képletben R2, R3, R4 és n jelentése a fenti, Y oxigén, kén vagy =N—OH csoportot jelent — cikloalkán-származékol valamely (III) általános képletű — e képletben R, R1, A jelentése a fenti, Z halogénatomot vagy —O—NH2 csoportot jelent — amino-alkil-származékkal inert oldószerben, vagy oldószerelegyben, bázikus kondenzálószer jelenlétében reagáltatunk, végül kívánt és lehetséges esetben a kapott vegyületet gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóvá, vagy kvaterner ammonium-származékká alakítjuk, vagy — ugyancsak kí5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 7
