180736. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztiuált 2-ciklopropil-kromon-származékok előállítására

21 180736 22 helyettesítve, amelyben R4 és R5 egymástól függet­lenül hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-cso­­port, R2 valamely 1—4 szénatomos alkil-csoport vagy allil­­csoport, R3 a) furil-, tienil- vagy piridil-csoport, ahol a furil-, tienil- és a piridil-csoport helyettesítetlen vagy metil-csoporttal van helyettesítve, vagy b) egy (a) általános képletű csoport, ahol R6 és R7 egymástól függetlenül hidrogénatom, 1—4 szén­atomos alkil-csoport vagy 1—4 szénatomos al­­koxicsoport, azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol n értéke 0, a (II) általános képletű vegyületet, ahol Rt, R2 és R3 jelentése a fenti, vagy ennek valamely sóját ciklizáljuk, vagy b) a (III) általános képletű vegyületet, ahol n, R,, R2 és R3 jelentése a fenti, vagy ennek valamely sóját cik­­lopropánozzuk, és kívánt esetben valamely kapott (I) általános képletnek megfelelő vegyületet, amelyben —COOR, karboxil­­csoport, észterezünk, vagy amidálunk vagy kívánt eset­ben valamely kapott (I) általános képletű vegyületet, amelyben —COOR, jelentése észterezett karboxil­­csoport, szabad savvá alakítunk, és/vagy kívánt eset­ben valamely (I) általános képletű vegyület gyógyászati­­lag elfogadható sóját képezzük és/vagy kívánt esetben valamely sót szabad vegyületté alakítunk. (Elsőbbsége: 1978. augusztus 1.) 2. Eljárás (I) általános képletű szubsztituált 2-ciklo­­propil-kromon-származékok és gyógyászatilag elfogad­ható sóik előállítására, ahol n értéke 0 vagy 1, R, hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos alkil-csoport, amely helyettesítetlen vagy pivaloiloxi-csoporttal R4 / vagy egy —N általános képletű csoporttal van \ r5 helyettesítve, amelyben R4 és R5 egymástól függet­lenül hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-cso­port, R2 valamely 1—4 szénatomos alkil-csoport vagy allil­­csoport, R3 a) furil-, tienil- vagy piridil-csoport, ahol a furil-, tienil- és a piridil-csoport helyettesítetlen vagy metil-csoporttal van helyettesítve, vagy b) egy (a) általános képletű csoport, ahol R6 és R7 egymástól függetlenül hidrogénatom, 1—4 szén­atomos alkil-csoport vagy 1—4 szénatomos al­­koxicsoport, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű vegyüle­tet, ahol n, R(, R2 és R3 jelentése a fenti, vagy ennek valamely sóját ciklopropánozzuk és kívánt esetben va­lamely kapott (I) általános képletű vegyületet, amelyben —COOR, karoxilcsoport, észterezünk, vagy amidálunk, vagy kívánt esetben valamely kapott (I) általános kép­letű vegyületet, amelyben —COOR, jelentése észtere­zett karboxilcsoport, szabad savvá alakítunk, és/vagy kívánt esetben valamely (I) általános képletű vegyület gyógyászatilag elfogadható sóját képezzük és/vagy kí­vánt esetben valamely sót szabad vegyületté alakítunk. (Elsőbbsége: 1978. június 30.) 3. Eljárás (I) általános képletű szubsztituált 2-ciklo­­propil-kromon-származékok és gyógyászatilag elfogad­ható sóik előállítására, ahol n értéke 0, R, hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos alkil-csoport, amely helyettesítetlen vagy pivaloiloxi-csoporttal R4 / vagy egy —N általános képletű csoporttal van \ r5 helyettesítve, amelyben R4 és R5 egymástól függetle­nül hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil­­csoport, R2 valamely 1—4 szénatomos alkil-csoport vagy allil­­csoport, R3 a) furil-, tienil- vagy piridil-csoport, ahol a furil-, tienil- és a piridil-csoport helyettesítetlen vagy b) egy (a) általános képletű csoport, ahol R6 és R7 egymástól függetlenül hidrogénatom, 1—4 szén­atomos alkil-csoport vagy 1—4 szénatomos al­­koxicsoport, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol R,, R2 és R3 jelentése a fenti, vagy ennek valamely sóját ciklizálunk és kívánt esetben valamely kapott (I) általános képletű vegyületet, amelyben —COOR, karboxilcsoport, észterezünk, vagy amidá­lunk, vagy kívánt esetben valamely kapott (I) általános képletű vegyületet, amelyben —COOR, jelentése ész­terezett karboxilcsoport, szabad savvá alakítunk, és/vagy kívánt esetben valamely (I) általános képletű vegyület gyógyászatilag elfogadható sóját képezzük és/vagy kí­vánt esetben valamely sót szabad vegyületté alakítunk. (Elsőbbsége: 1977. augusztus 2.) 4. Eljárás (I) általános képletű szubsztituált 2-ciklo­­propil-kromon-származékok és gyógyászatilag elfogad­ható sóik előállítására, ahol n értéke 0, R, hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos alkil-csoport, amely helyettesítetlen vagy pivaloiloxi-csoporttal R4 / vagy —N általános képletű csoporttal van helyettesítve, amelyben R4 és R5 egymástól függet­lenül hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil­­csoport, R2 valamely 1—4 szénatomos alkil-csoport vagy allil­­csoport, R3 furil-, tienil- vagy piridil-csoport, ahol a furil-, tienil- és piridil-csoport helyettesítetlen vagy metil­­csoporttal helyettesítve van, vagy R6 és R7 egymástól függetlenül hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxi­­csoport, azzal a feltétellel, hogy R6 és R7 hidrogénatom és R2 propil-csoport, ha R, jelentése más mint 2-dietil-amino­­-etil-csoport, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általá­nos képletű vegyületet, ahol R,, R2, R6 és R7 jelentése a fenti, ciklizálunk és kívánt esetben valamely kapott (I) általános képletű vegyületet, amelyben —COOR, karboxilcsoport, észterezünk, vagy amidálunk, vagy kívánt esetben valamely kapott (I) általános képletű vegyületet, amelyben —COOR, jelentése észterezett 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 11

Next

/
Thumbnails
Contents