180728. lajstromszámú szabadalom • ljárás 2-(szubsztituált-amino)-N-(szubsztituált fenil)-2-imidazolin-1-karbotioamid-származékok előállítására

19

180728

20

I. táblázat folytatása

I Példa sáéririti vegyület

Eredeti vizsgálat

Második vizsgálat

1000 ppm

100 ppm

100 ppm

50 ppm

25 ppm

10 ppm

5 ppm

4 nap

7 nap

4 nap

7 nap

7 nap

. 43.

3

3

í

2

44.

2

3

í

2

, ■, 45.

3

3

3

3

3

í

46..

3

3

2

3

2

2

í

47.

2

3

2

3

3

3

3

í

.r; 48.

3

3

3

3; ,

3

í

_ 49.

3

3

3

3

3

3

2

i

50.

3

3

3

3

3

3

3

2

51.

3

3

2

3

3

3

3

52.

3

3

2

3

3

3

3

53.

3

3

2

3

2

3

2

1

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás (I) általános képletű új 2-(szubsztituált amino)-N-(szubsztituált Fenil)-2-imidazolin-l-karbotioamid-származékok előállítására, ahol

R1 1—8 szénatomos alkilcsoport, 3—8 szénatomos cikloalkilcsoport, fenilcsoport, mely adott esetben 1— 4 szénatomos alkoxi-, 1—4 szénatomos alkiltio- vagy trifluor-metil-csoporttal egyszeresen, halogénatommal vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal legfeljebb kétszeresen van helyettesítve, fenil-(l—4 szénatomos alkilj-csoport, mely a fenil-gyűrűben egy halogénatommal van helyettesítve, vagy piridil-(l—4 szénatomos alkilj-csoport,

R6 halogénatom, trifluor-metilcsoport vagy cianocsoport,

R7 hidrogénatom, 1—4 szénatomös alkilcsoport vagy halogénatom, azzal a megszorítással, hogy amennyiben R7 alkilcsoport vagy hidrogénatom, akkor az nem lehet à 2-es helyzetben, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol R1 jelentése a fenti, egy (III) általános képletű vegyülettel, ahol R6 és R7 jelentése a fenti, reagáltatunk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0 C= és 120 C közötti hőmérsékleten játszatjuk le.

3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely aromás oldószerben, halogénezett szénhidrogénben, étil-acetátban vagy acetonitrilben vitelezzük ki.

4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót kloroformban vitelezzük ki.

5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja N-(3-klór-fenil)-2-(3-klór-fenilamino)-2-imidazolin-l-karbotioamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-(3-klór-fenil-amino)-2-imidazolint 3-klór-fenil-izotiocianáttal reagáltatunk.

6. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja N-(3-klór-fenil)-2-(4-klór-fenil-amino)-2-imidazolin-l-karbotioamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-(4-klór-fenil-amino)-2-imidazolint 3-klór-fenil-izotiocianáttal reagáltatunk.

7. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja N-(3-klór-fenil)-2-(2-fluor-fenil-amino)-2-imidazolin-l-karbotioamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-(2-fluor-feniI-amino)-2-imidazolint 3-klór-fenil-izotiocianáttal reagáltatunk.

8. Az I—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja N-(3-bróm-fenil)-2-(fenil-amino)-2-imidazolin-l-karbotioamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-(feniI-amino)-2-imidazolint 3-bróm-fen il-izotiocianáttal reagáltatunk.

9. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja N-(3-klór-fenil)-2-(bróm-feniI-amino)-2-imidazolin-l-karbotioamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-(3-bróm-fenil-amino)-2-imídazolint 3-klór-fenil-izotiocianáttal reagáltatunk.

10. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja N-(3-fIuor-fenil)-2-(3-kIór-fenil-amino)-2-imidazolin-l-karbotioamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-(3-klór-fenil-amino)-2-imidazolint 3-fluor-fenil-izotiocianáttaI reagáltatunk.

11. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja N-(3,4-diklór-feniI)-2-(3-klór-fenil-amino)-2-imidazolin-l-karbotioamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-(3-klór-fenil-amino)-2-imidazolint 3,4-diklór-fenil-izotiocianáttal reagáltatunk.

20

25

30

35

40

45

50

2 db rajz

A kiadáséi t felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója

84.1272.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: BenkŐ István igazgató