180727. lajstromszámú szabadalom • N-(1,3,4-Tiadiazol-2-il)-benzamidokat tartalmazó inszekticid készítmények és eljárás a hatóanyagok előállítására
9 180727 10 különösen a levélzeten. Azokat a rovarokat, amelyek textíliákat, papírt, faárut és hasonlókat támadnak meg és fogyasztanak el, könnyen kiirthatjuk oly módon, hogy a készítményt ilyen anyagokra visszük fel. A találmány szerinti készítményeket hatásosan alkalmazhatjuk raktározott magvak vagy termények védelmére is. Meg kell jegyeznünk, hogy a találmány szerinti készítmények kölcsönhatásba lépnek a rovarok később kifejlődött alakjaival. így például, ha kifejlett rovarok fogyasztják el a találmány szerinti készítményeket, a készítmény ezekre általában nem gyakorol hatást, a rovarok azonban steril petéket raknak. Ha egy rovarlárva fogyasztja el a találmány szerinti hatóanyagot, elpusztul anélkül, hogy a következő lárva állapotba lépne. Az utolsó fejlődési stádiumban levő lárvák, ha elfogyasztják a találmány szerinti készítményeket, lárva állapotban pusztulnak el. Az (I) általános képletű hatóanyagokat tartalmazó készítmények alkalmazásakor elpusztul az egész rovarpopuláció, más esetekben a rovarok egy része elpusztul, egy része pedig túléli a találmány szerinti készítménnyel végzett kezelést. Az, hogy a populáció milyen nagy része pusztul el, a rovar fajától, az alkalmazott hatóanyagtól, az alkalmazott hatóanyagmennyiségtől, a rovarok életképességétől, az időjárástól és egyéb tényezőktől függ. így a „rovarpopulációk csökkentése” kifejezés az élő rovarok számának csökkenésére utal, amely néhány, azonban nem az összes esetben jelenti a kezelt rovarok populációjának eltűnését. A találmány szerinti készítmény segítségével végzett populáció csökkentés mértéke természetesen függ a hatóanyag alkalmazott mennyiségétől. Minden esetben legalább az inszekticid szempontból hatásos mennyiséget kell alkalmazni. Az „inszekticid szempontból hatásos mennyiség” kifejezés azt a mennyiséget jelöli, amely elegendő ahhoz, hogy mérhetően csökkentse a kezelt rovarpopuláció számát. Az inszekticid szempontból hatásos mennyiség általában 1 és 1000 ppm közötti. Az inszekticid készítmények felhasznált mennyiségét általában az alkalmazott diszperzió koncentrációjában mérjük. Az alkalmazott mennyiséget azért mérjük így, mert a legcélszerűbb az, ha megfelelő diszperzió menynyiséget viszünk fel a levélzetre vagy egyéb kezelendő anyagra a diszperzió vékony filmjével. A diszperzió mennyisége így a kezelendő elfogyasztható anyag felületének nagyságától függ, és a hatóanyag mennyiségét a diszperzió koncentrációja határozza meg. A diszperziókat az inszekticid készítmények előállítására általánosan használt módszerekkel állíthatjuk elő. A leggyakrabban vizes diszperziókat használunk, amelyeket úgy állítunk elő, hogy kis mennyiségű tömény inszekticid készítményt megfelelő mennyiségű vízzel keverünk össze, hogy a kívánt hatóanyag-koncentrációt kapjuk. Az ilyen tömény, vízben diszpergálható készítmények általában 5—90% mennyiségű hatóanyagot tartalmaznak, és általában nedvesíthető porok. A nedvesíthető porok a hatóanyag és felületaktív szer, valamint közömbös hordozóanyag keverékei, ahol a közömbös hordozóanyag valamely közömbös finom por. A hatóanyag koncentrációja általában 10 súly% és 90 súly/,, közötti. A közömbös por általában valamely attapulgit, montmorillonit, diatomaföld vagy tisztított szilikát. A nedvesíthető por 0,5—10%-át kitevő felületaktív anyagok például szulfonált ligninek, kondenzált naftalinszulfonátok, naftalinszulfonátok, alkil-benzolszulfonátok, alkil-szulfátok és nemionos felületaktív anyagok, így etilén-oxid és alkil-fenol adduktumai lehetnek. Vizsgálataink során használt nedvesíthető porkészítmények összetétele a következő volt : 1. Hatóanyag 50,0 súly% 90,0 súly% Stepanol ME 6,0 súly% 5,0 súly% Polyfon O 4,0 súly% 3,5 súly% Zeolex—7 2,0 súly% 1,5 süly% Barden agyag 38,0 súly% — 2. Hatóanyag 25,0 súly% 15,0 súly% Stepanol ME 2,0 súly% 2,0 súly% Realex 88B 4,0 sűly% 3,0 súly% Barden agyag 69,0 súly% 78,0 súly% Mindkét esetben N-[5-(4-penta-fluor-etoxi-fenil)-l,3,4 -tiadiazol-2-il]-2,6-dimetoxi-benzamid volt a hatóanyag, de más (I) általános képletnek megfelelő vegyület is alkalmazható. Valamely, találmány szerinti készítmény hatásosságát az alábbi összehasonlító adatok mutatják: Gátlás, °/0 Készítményben hatóanyag Alkalmazott mennyiség, ppm Spodoptera eridania Epiíachna varivestis 4 nap 7 nap 4 nap 7 nap 131 215* 1000 100 100 100 100 100 100 100 93 100 10 100 100 50 100 1 7 50 — — Dimilin 1000 100 100 60 20 100 60 70 10 20 10 10 10 — — 1 10 7 — — * N-[5-(4-/pentafluor-etoxi/-feniI)-l,3,4-tiadiazol-2-il)-2,6-dimetoxi-benzamid. A Dimilin® ismert vegyület [ 1 -(4-kIór-feniI)-3-(2,6-difíuor-benzoil)-karbamid]. A vizsgálatot az 1. kísérletben leírtaknak megfelelően végeztük, de az eredmények a találmány szerinti készítmények esetében jobbak voltak. Szabadalmi igénypontok 1. Inszekticid nedvesíthető porkészítmény, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 10—90 sűly% valamely (I) általános képletű tiadiazolil-benzamid-származékot, a képletben R (VI), (VII) vagy (VIII) általános képletű csoportot jelent, amelyben R3 és R4 csoportok egyike hidrogénatom és a másik metoxi- vagy trifluor-metil-csoport, és az R7 és R8 csoportok egyike hidrogénatom és a másik 1— 2 szénatomos alkoxicsoport, amely egy vagy több fluoratommal van helyettesítve —, \alamint 0,5—10 súly% felületaktív anyagot, előnyösen valamely szulfonált lignint, kondenzált naftalinszulfonátot, alkil-benzolszulfonátot, alkil-szulfátot vagy egy nem-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5
